替莫唑胺胶囊是目前治疗脑胶质瘤的一线药物，能配合化疗来治疗脑瘤。它生物利用度极高，能延长患者的生存期，且副作用比较小。临床前数据提示替莫唑胺胶囊能迅速通过血脑屏障，进入脑脊液。成年患者口服替莫唑胺胶囊后，被迅速吸收，早在服药后20分钟就可达到血药峰浓度。血浆清除率、分布容积和半衰期都与剂量无关。替莫唑胺胶囊的蛋白结合率低（10-20%），因此估计不会与蛋白结合率高的药物发生相互作用。

　　颅内良性胶质瘤是指生长在颅内某一部位，细胞分化良好，生长缓慢，多能根治的肿瘤。而颅内恶性胶质瘤则相反，细胞分化不良，生长迅速，难以根治。有些颅内良性肿瘤，由于位置深在，其周围有许多重要结构，发现时体积已很大，手术不能全部切除，预后不良。而有些部分的所谓颅内恶性肿瘤，由于生长在不很重要的脑组织中，几乎能全部切除，手术后也能生存较长时间，甚至能治愈。有极个别的脑瘤，开始为良性，以后转变成恶性。颅内胶质细胞瘤、转移瘤及侵入瘤多为恶性。恶性胶质瘤亦称脑癌，是生长于颅内的恶性肿瘤。

　　为研究替莫唑胺胶囊治疗恶性脑胶质瘤的疗效，有临床试验如下：选取30例术后确诊的恶性脑胶质瘤且使用TMZ化疗的患者进行随访，观察近期治疗反应、生存期，并分析常规病理和分子病理对治疗效果的影响。

　　结果：替莫唑胺胶囊治疗结束时，30例患者客观有效率和疾病控制率分别为53.3％和80.0％。O^6-甲基鸟嘌呤-DNA甲基转移酶（MGMT）对近期疗效无明显影响，而不同病理类型的近期疗效不存在明显差异。随访期间共有12例患者死亡，生存期为0.7～3.7年，中位生存期为1.5年。甲基转移酶阳性和阴性患者的中位生存期分别为1.3年和1.5年，无明显差异。胶质母细胞瘤和间变型星形细胞瘤的中位生存期分别为1.3年和2.0年，亦无明显差异。不良反应包括厌食、便秘等消化道症状11例（36.7％），白细胞减少3例（10.0％），假性进展2例（6.7％）。

　　结论：替莫唑胺胶囊对恶性胶质瘤患者有较好的临床疗效，不良反应少，耐受性好，治疗方案简便，是一种理想的恶性胶质瘤术后辅助化疗药物。

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