再鼎医药(Zai Lab)与Turning Point Therapeutics近日联合宣布，双方已达成一项独家授权协议，推进Turning Point的主要候选药物repotrectinib在大中华区(中国内地、香港、澳门和台湾)的开发及商业化。Turning Point Therapeutics是一家致力于针对癌症驱动基因来开发新一代肿瘤精准疗法的美国制药公司。

　　根据协议条款，再鼎医药将获得repotrectinib在大中华区的独家开发和商业化权利，Turning Point Therapeutics将获得一笔2500万美元的现金预付款，并有资格获得最高至1.51亿美元的潜在开发、注册和基于销售的里程碑付款。此外，再鼎医药将根据repotrectinib在大中华区的年度净销售额向Turning Point支付特许权使用费。

　　再鼎医药将为repotrectinib的TRIDENT-1临床2期注册研究启动更多的研究中心。目前该研究正在11个国家和地区招募ROS1阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者和NTRK基因融合阳性实体瘤患者。

　　repotrectinib是一款处于研究中的新一代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可有效针对ROS1和TRK A/B/C(由NTRK1/2/3基因编码)，对于未使用过TKI治疗或已经使用过TKI治疗的患者均有治疗潜力。在大中华区，每年有超过70万名新诊断肺癌患者。作为致癌驱动基因改变，ROS1重排大约占晚期NSCLC患者的2%-3%，NTRK基因融合大约占其它晚期实体瘤患者的0.5%。

　　TRIDENT-1研究(NCT03093116)I期部分截至2019年7月22日的数据表明，repotrectinib用于先前未接受过TKI治疗的ROS1阳性晚期NSCLC患者的疗效，将使其有潜力成为同类最优产品：总缓解率(ORR)达到91%，中位缓解持续时间(DOR)为23.1个月，中位无进展生存期(PFS)为24.6个月，并且总体耐受性良好。

　　在中国，当前只有一种获批的针对晚期ROS1阳性肺癌患者的靶向疗法——克唑替尼(Xalkori，赛可瑞，辉瑞公司产品)。尽管该药疗效确切，但患者难免产生耐药性，ROS1阳性肺癌患者治疗仍有较大的未满足需求。repotrectinib的初步数据显示了良好的疗效和安全性，如果获批，repotrectinib将有可能成为中国ROS1阳性晚期NSCLC患者的标准治疗之一。

　　目前，已有2款“不限癌种”的新一代TKI获批上市，分别为拜耳Vitrakvi(larotrectinib)和罗氏Rozlytrek(entrectinib)。

　　Vitrakvi于2018年获美国FDA批准，用于治疗NTRK基因融合阳性实体瘤儿童和成人患者。疗效方面，今年2月底发表于《柳叶刀肿瘤学》的迄今最大TRK融合癌患者数据显示：153例可评估患者中，ORR为79%、完全缓解率(CR)为16%。在可评估成人患者中，ORR为73%;可评估儿童患者中，ORR为92%。确认缓解的患者中，中位DOR接近3年(35.2个月)。中位PFS为28.3个月、中位总生存期(OS)为44.4个月。脑转移患者中，ORR为75%。

　　Rozlytrek于2019年8月获得美国FDA加速批准：(1)用于治疗目前无有效治疗方法的12岁及以上神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK)基因融合阳性晚期实体瘤儿科及成人患者;(2)用于治疗ROS1阳性转移性NSCLC成人患者。疗效方面，治疗NTRK融合阳性实体瘤，ORR为63.5%、中位DOR为12.9个月、基线脑转移患者中的颅内ORR为50%;治疗ROS1阳性晚期NSCLC方面，ORR为73.4%、中位DOR为6.5个月、基线脑转移患者中的颅内ORR为67.1%。(生物谷Bioon.com)

　　原文出处：Turning Point Therapeutics and Zai Lab Announce Exclusive License Agreement For Repotrectinib in Greater China

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