羟基脲片是目前临床唯一应用的核糖核苷酸还原酶（RR）抑制剂类抗肿瘤药物，被视为慢性粒细胞白血病治疗的首选方案，其疗效显著，能使超过95%的患者病情得到缓解。

　　在治疗慢性粒细胞白血病的多种有效药物中，包括羟基脲（HU）、马利兰（BUS）、环磷酰胺（CTX）、氯尼达明（CLB）、6-巯基嘌呤（6-MP）和丝裂霉素（MMC）等，羟基脲因其卓越的疗效而位居首选，其缓解率高达95%以上。

　　羟基脲片作为一种核苷二磷酸还原酶抑制剂，通过阻止核苷酸还原为脱氧核苷酸，干扰嘌呤及嘧啶碱基的生物合成过程，选择性地抑制DNA的合成，而对RNA及蛋白质的合成无影响。它主要对S期细胞敏感，表现出周期特异性。

　　该药物不仅适用于慢性粒细胞白血病的治疗，还可用于对马利兰产生耐药性的慢性粒细胞白血病患者。羟基脲在体内转化为NO自由基后，通过扩散进入细胞内部，使核糖核苷酸还原酶的M2亚单位酪氨酸自由基失活，从而导致核糖核苷酸还原酶功能丧失，抑制DNA合成，使S期细胞死亡，并使存活细胞同步化。此外，羟基脲还能抑制DNA损伤的修复，与放疗或其他烷化剂协同发挥抗肿瘤作用。

　　为了最大化羟基脲片的抗肿瘤效果，正确的使用方法至关重要。相比其他给药方式，口服是首选途径。在治疗慢性粒细胞白血病时，推荐剂量为每日20至60毫克/千克，每周两次，一个疗程为6周。

　　然而，羟基脲片存在诱变、致畸胎及致癌的潜在风险，因此孕妇及哺乳期妇女严禁使用。老年患者对本品较为敏感，且肾功能可能减退，因此在使用时应适当减少剂量。此外，羟基脲片可能减少5-氟尿嘧啶（5-Fu）转化为活性代谢物（Fd-UMP），故两者并用时需谨慎。同时，由于羟基脲对中枢神经系统有抑制作用，在使用时应避免同时使用巴比妥类、安定类及麻醉药等药物。

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