莫博赛替尼（Mobocertinib），也被称为TAK-788，是一种用于治疗特定类型非小细胞肺癌（NSCLC）的创新药物。它由武田（Takeda）制药公司研发，并于2021年9月15日获得美国食品和药物管理局（FDA）的加速批准上市。这一药物的研发为那些具有表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变的NSCLC患者提供了新的治疗选择。

　　1、功效与作用

　　莫博赛替尼属于酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类药物，特别是针对EGFR的第20外显子插入突变。这种突变在NSCLC中相对少见，约占所有EGFR突变的3-4%。然而，这种突变的患者往往对传统EGFR抑制剂治疗反应不佳，且容易出现耐药。

　　莫博赛替尼的设计初衷是干扰EGFR信号通路，从而抑制癌细胞的生长和分裂。通过特异性地阻断EGFR的突变形式，莫博赛替尼能够减缓肺癌细胞的增殖速度，并可能延长患者的生存期。

　　根据FDA批准的依据，一项名为研究101（NCT02716116）的临床试验显示，114名接受mobocertinib（160毫克/天）治疗的EGFR 20号外显子插入突变的患者中，28%的患者对治疗有部分或完全应答，应答持续时间为17.5个月。这些数据表明，莫博赛替尼在治疗这类特定突变的NSCLC患者中具有一定的疗效。

　　2、使用方法

　　莫博赛替尼以胶囊形式提供，每粒含有40毫克的药物成分。它通常通过口服给药，患者可以根据医生的建议，选择咀嚼或吞咽胶囊。具体的用药剂量和频率应根据患者的具体情况和医生的指导来确定。

　　3、注意事项与副作用

　　尽管莫博赛替尼在治疗EGFR外显子20插入突变的NSCLC患者中表现出色，但使用时仍需注意潜在的副作用。最常见的副作用（发生率超过20%）包括腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。

　　此外，莫博赛替尼可能会与其他药物产生相互作用，特别是那些影响肝脏细胞色素P450酶（CYP450酶）活性的药物。这些相互作用可能会影响莫博赛替尼的代谢和药物水平，从而改变其疗效或增加不良反应的风险。因此，在使用莫博赛替尼时，患者应告知医生所有正在使用的药物，以确保治疗方案的安全性和有效性。

　　4、总结

　　莫博赛替尼TAK-788是一种针对EGFR第20外显子插入突变的非小细胞肺癌的创新治疗药物。它通过干扰EGFR信号通路来抑制癌细胞的生长和分裂，为那些对传统EGFR抑制剂治疗反应不佳的患者提供了新的希望。然而，使用时仍需注意潜在的副作用和药物相互作用，以确保治疗的安全性和有效性。患者在使用莫博赛替尼时应遵循医生的指导，并及时报告任何不良反应。