替莫唑胺胶囊的性状

　　替莫唑胺胶囊（泰道）是目前唯一治疗脑胶质瘤的口服胶囊制剂，针对性强、特异性高，可透过血脑屏障，是治疗脑胶质瘤及转移瘤的特效药。那么，本品的性状如何？

　　本品是一种新型的口服二代烷化剂-咪唑四嗪类衍生物，本品为硬胶囊剂药物，内容物为白色粉末，适用于多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤的治疗。

　　替莫唑胺是一种新型烷化剂，在生理pH下，无需酶的催化即自发降解为5-（3-甲基三氮烯-1）咪唑-4-酰胺（MTIC），MTIC进一步降解为具有活性的甲基化重氮阳离子和经肾脏排泄的终产物5-氨基咪唑-4-甲酰胺（AIC）。甲基化重氮阳离子能够将甲基转移到DNA上，形成N7甲基鸟嘌呤、O3甲基腺嘌呤和O6甲基鸟嘌呤加合物，最终造成DNA损伤、细胞生长和复制停止，并诱导细胞凋亡。

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