氟他胺片成分是怎么样的
发表时间:2016-09-24 09:56:00
氟他胺片适用于前列腺癌,对初治及复治患者都可有效。那么,氟他胺片成分是怎么样的?成分有什么作用?
氟他胺片的主要成分为氟他胺。化学名:2-二甲基-N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]丙酰胺。氟他胺为非甾体类抗雄激素药物。除抗雄激素作用外,氟他胺片无任何激素的作用。其代谢产物小羟基氟他胺是其主要活性形式,能在靶组织内与雄激素受体结合,阻断二氢睾丸素(雄激素的活性形式)与雄激素受体结合,抑制靶组织摄取睾丸素,从而起到抗雄激素作用。但此作用可反馈性地引起FSH和LH释放增加,使睾丸酮的血浆浓度上升。当氟他胺片与促性腺激素释放激素(GnRH)如亮脯利特(leuprolide)一起使用时,可完全阻断雄激素而且防止代偿性增加。
氟他胺片为非类固醇的雄激素拮抗剂,与雄激素竞争肿瘤部位的雄激素受体,阻滞细胞对雄激素的摄取,抑制雄激素与靶器官的结合。氟他胺片与雄激素受体结合后形成受体复合物,进入细胞核内,与核蛋白结合,从而抑制肿瘤细胞生长。适用于前列腺癌,对初治及复治患者都可有效。
氟他胺片最主要不良反应为男子乳房女性化(34%~100%)和胃肠道不适,其他可有失眠、疲劳、肝功异常、性功能减退、瘙痒、带状疱疹等。
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