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盐酸拓扑替康胶囊的药理是什么

发表时间:2016-10-12 10:40:00

  清楚药物的功效和药理,可以让患者对其药效更加放心,而盐酸拓扑替康胶囊是一种治疗肺癌和卵巢癌的药物,是治疗效果很理想的,同时也是副作用比较小的,那么,盐酸拓扑替康胶囊的药理是什么?

  盐酸拓扑替康胶囊的药理是,盐酸拓扑替康为拓扑异构酶Ⅰ的抑制剂。拓扑异构酶Ⅰ通过诱导DNA单链可逆性断裂,使DNA螺旋链松解,拓扑替康与拓扑异构薛Ⅰ-DNA复合物结合,从而阻碍断裂的DNA单链重新连接。拓扑替康与拓扑异构酶Ⅰ和DNA形成的三元复合物与复制酶相互作用,造成双链DNA的损伤,而哺乳动物的细胞无法有效修复损伤的DNA双链。


  其细胞毒作用是在DNA的合成过程中,是S期细胞周期特异性药物。盐酸拓扑替康具有较强抗肿瘤活性和广泛的抗瘤谱,临床前体内抗瘤试验表明,对L1210及P388白血病、B16黑色素瘤、B16/F10黑色素瘤亚株、Lewis肺癌、ADJ-PC6浆细胞瘤、结肠癌38和51、M5076肉瘤、乳腺癌16/C、Wadison肺癌等多种动物移植性肿瘤模型有明显抗肿瘤作用。拓扑替康对哺乳动物细胞具有生殖毒性,并可能有致癌作用。拓扑替康能诱导L5178y小鼠淋巴瘤细胞突变和培养的人淋巴细胞发生裂变,还可引起小鼠骨髓裂变。微生物回复突变试验为阴性。


  患者必须口服给药,与顺铂联用。推荐剂量为每日一次,每次接体表面积1.4mg/m2,连续服用5天,在第5天给予顺铂(75mg/m2)静脉输注,每21天为一个疗程。可根据患者耐受性调整盐酸拓扑替康胶囊剂量,调整原则,治疗中出现3级血液学毒性,下一周期剂量可减少百分之二十五。如出现4度粒细胞减少合并严感染性发热则中止治疗。治疗中胆红素异常者推迟两周,如仍未恢复则停止用药。肝功能转氨酶大于正常值两倍多时,等到下一个周期的时候剂量减少25%,大于5倍时停止用药。治疗中出现肾功能毒性1级,下一周期剂量减少25%,如出现2级毒性则中止治疗。单独用药剂量尚未进行研究。


  不管是使用什么药物治疗肿瘤,都需要在专业医师的指导下进行。如果您还想知道更多药品的相关信息,可拨打中国癌症药物网热线400-700-0899或者点击"在线咨询"进行一对一的专家咨询。最后,祝您身体健康!


  


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