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甲苯磺酸索拉非尼片药物相互作用有哪些

发表时间:2016-10-24 10:37:00

  甲苯磺酸索拉非尼片是一种用于肝癌和肾癌的药物,联合用药之间的禁忌往往就与药物的相互作用息息相关。那么,甲苯磺酸索拉非尼片药物相互作用有哪些?


  甲苯磺酸索拉非尼片药物相互作用有与CYP3A4诱导剂,目前尚无CYP3A4诱导剂影响甲苯磺酸索拉非尼片药物代谢的临床资料。CYP3A4诱导剂(如利福平、贯叶连翘(或贯叶金丝桃,俗称圣约翰草)、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和地塞米松)可能加快索拉非尼的代谢,因此降低索拉非尼的药物浓度。


  甲苯磺酸索拉非尼片与CYP3A4抑制剂:酮康唑是CYP3A4的强抑制剂,健康男性志愿者使用酮康唑每日一次连续7天,并合用索拉非尼单剂量50mg,索拉非尼的平均血药浓度并未改变。所以索拉非尼和CYP3A4抑制剂之间不太可能存在药物代谢的相互作用。


  甲苯磺酸索拉非尼片与CYP2C9底物:华法林是CYP2C9的底物,通过比较服用索拉非尼和安慰剂的患者来评估索拉非尼对华法林代谢的影响。与安慰剂组相比索拉非尼合用华法林的患者的平均PT-INR值并未改变。但患者合用华法林时应定期监测INR值。CYP异构体选择性底物:对于浙西哦细胞色素P450同工酶,索拉非尼既不是抑制剂也不是诱导物。


  甲苯磺酸索拉非尼片和其他抗肿瘤药物的相互作用:临床试验中,索拉非尼和其他常规剂量的抗肿瘤药物进行了联用,包括吉西他滨,奥沙利铂,阿霉素和伊立替康。索拉非尼不影响吉西他滨和奥沙利铂的药物代谢。紫杉醇(225mg/m2)及卡铂(AUC=6)伴随本品(每日两次,每次0.1g,0.2g或0.4g)使用时,在使用紫杉醇/卡铂前后,停用3天本品,对紫杉醇或卡铂的药代动力学不会造成显著影响。索拉非尼和阿霉素联用时可引起肝癌患者体内阿霉素的平均AUC值增加21%。索拉非尼和伊立替康合用时,伊立替康活性代谢产物SN-38(通过UGTIAI酶代谢)的AUC升高67%-120%,伊立替康的AUC值升高26%-42%。与此相关的临床意义尚未知。


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