甲苯磺酸索拉非尼片可以长期服用吗

　　癌症是一个需要长期对抗的疾病，不是一早一夕就可以好的，有可能需要长期用药。甲苯磺酸索拉非尼片是一种高效的肾癌用药，那么，甲苯磺酸索拉非尼片可以长期服用吗？

　　甲苯磺酸索拉非尼片可以长期服用。从药代动力学角度来讲，索拉非尼是一种多激酶抑制剂。临床前研究显示，甲苯磺酸索拉非尼片能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶，包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体－2（VEGFR－2）、血管内皮生长因子受体－3（VEGFR－3）、血小板衍生生长因子受体－β（PDGFR－β）、KIT和FLT－3。由此可见，索拉非尼具有双重抗肿瘤效应，一方面，它可以通过抑制RAF／MEK／ERK信号传导通路，直接抑制肿瘤生长；另一方面，它又可通过抑制VEGFR和PDGFR而阻断肿瘤新生血管的形成，间接抑制肿瘤细胞的生长。

　　与口服溶液相比，甲苯磺酸索拉非尼片的相对生物利用度为38％～49％；高脂饮食可使索拉非尼生物利用度降低29％。索拉非尼达峰时间约为3小时，平均消除半衰期约为25～48小时，血浆蛋白结合率为99.5％。索拉非尼主要通过肝脏代谢酶CYP3A4进行氧化代谢，以及通过UGT1A9进行葡萄糖苷酸化代谢。目前已知索拉非尼有8种代谢产物，其中5种可在索拉非尼达到稳态后的患者血浆中检测到。索拉非尼主要以原形物（占总剂量51％）和代谢物方式随粪便排泄，有部分葡萄糖苷酸化代谢产物（占总剂量19％）随尿液排泄。

　　制药厂商建议，除非甲苯磺酸索拉非尼片疗效降低或患者不能耐受其毒性反应，否则该药可以一直长期使用。若患者出现药物不良反应，索拉非尼给药剂量可降低到400mg，每天1次或隔天1次。患者需要在专业医师的指导下安全调整剂量，患者还要在日常多学习一些必要的护理，养成良好的生活习惯。

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