盐酸伊立替康注射液的药理是什么
发表时间:2016-11-13 09:45:00
许多人在生活中的饮食是有极大的问题的,出现暴饮暴食等问题,而这是可能导致大肠癌的出现的,而对于这类疾病的治疗是可以选用盐酸伊立替康注射液的,那么,盐酸伊立替康注射液的药理是什么?
盐酸伊立替康注射液的药理是,伊立替康是半合成喜树碱的衍生物,是能特异性抑制DNA拓扑异构酶I的抗肿瘤药。它在大多数组织中被羧酸酯酶代谢为SN-38,而后者作用于提纯的拓扑异构酶I的活性比伊立替康更强,且对几种鼠和人肿瘤细胞系的细胞毒性也强于伊立替康。SN-38或伊立替康可诱导单链DNA损伤,从而阻断DNA复制叉,由此产生细胞毒性。这种细胞毒性是时间依赖性的,并特异性作用于S期。在体外实验中,并未发现伊立替康和SN-38可被P-糖蛋白MDR有效识别,且显示出对阿霉素和长春花碱耐药的细胞系仍有细胞毒作用。
另外,在体内实验中,伊立替康对鼠肿瘤模型显示了广谱的抗瘤活性(P03胰导管腺癌,MA-16/C乳腺癌,C38和C51结肠腺癌)并有抗人异种移植肿瘤的活性(Co-4结肠腺癌,MX-1乳腺癌,St-15和SC-6胃腺癌),伊立替康对表达P-糖蛋白MDR的肿瘤(长春新碱和阿霉素耐药的P388白血病)也有抗瘤活性。盐酸伊立替康注射液除具有抗肿瘤活性外,最相关的药理学作用为抑制乙酰胆碱酯酶。
盐酸伊立替康注射液的伊立替康是半合成喜树碱的衍生物,是能特异性抑制DNA拓扑异构酶I的抗肿瘤药。它在大多数组织中被羧酸酯酶代谢为SN-38,而后者作用于提纯的拓扑异构酶I的活性比伊立替康更强,且对几种鼠和人肿瘤细胞系的细胞毒性也强于伊立替康。SN-38或伊立替康可诱导单链DNA损伤,从而阻断DNA复制叉,由此产生细胞毒性。这种细胞毒性是时间依赖性的,并特异性作用于S期。
盐酸伊立替康注射液为淡黄色澄明液体。盐酸伊立替康注射液每次治疗之前都要仔细地监测和评估患者出现的毒性反应,特别是在治疗的第一周期。盐酸伊立替康和5-FU的剂量应该根据患者个体对治疗的耐受情况而进行调整。
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