盐酸帕洛诺司琼注射液适应症有哪些
发表时间:2016-11-17 12:22:00
盐酸帕洛诺司琼注射液的主要成分是盐酸帕洛诺司琼,是临床上常使用得到的药物,其功效与昂丹司琼或多拉司琼相似。盐酸帕洛诺司琼注射液为注射液制剂,那么,盐酸帕洛诺司琼注射液适应症有哪些?
盐酸帕洛诺司琼注射液适用于预防高度致吐化疗引起的急性恶心、呕吐;预防中度致吐化疗引起的恶心、呕吐。盐酸帕洛诺司琼注射液的主要成分为盐酸帕洛诺司琼,为亲和力较强的5-HT3受体选择性拮抗剂,对其它受体无亲和力或亲和力较低。5-HT3受体位于延髓最后区的催吐化疗感受区中央和外周迷走神经末梢。化疗药物通过刺激小肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT再激活迷走传入神经的5-HT3受体,产生呕吐反射。
盐酸帕洛诺司琼注射液的推荐剂量为化疗前约30分钟,单剂量静脉注射帕洛诺司琼0.25mg,注射时间为30秒以上。目前尚无证据表明,增加剂量或多次重复给药的有效性优于推荐用法。国内研究在12例男性健康受试者中静脉滴注不同剂量帕洛诺司琼(0.25、0.75和1.5mg),其Cmax、AUC与给药剂量呈线性关系;静脉滴注0.25mg帕洛诺司琼后Cmax为1.067±0.353ng/ml,AUC为44.323±19.372ng.h/ml,Vd为4.494±1.433L,t1/2为43.025±12.554h,CL为6.58±2.35L/h。
过敏反应可能发生于对其它选择性5-HT3受体拮抗剂过敏者。国外文献报道,在192名心脏功能缺陷患者的Ⅲ期临床研究中已证明帕洛诺司琼是安全的,但是对于患有或可能发展为心脏传导间期延长的病人,尤其是QTC延长的病人应谨慎使用帕洛诺司琼。这些患者包括:低钾血症或低镁血症患者,服用利尿药而导致电解质异常者,先天性QT综合症患者,服用抗心律失常或其它药物导致QT间期延长的患者,和给予累积高剂量蒽环类药物治疗者。
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