比卡鲁胺胶囊的功效与作用

　　相信许多人在服用比卡鲁胺胶囊前，对比卡鲁胺胶囊的了解是微乎其微的，因为比卡鲁胺胶囊是一种处方抗癌药物，是患者不可以随意购买得到的，所以许多人对于比卡鲁胺胶囊的疗效是不清楚的，那么，比卡鲁胺胶囊的功效与作用有哪些？

　　比卡鲁胺胶囊属于非甾体类抗雄激素药物，没有其他内分泌作用，它与雄激素受体结合而不激活基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。临床上停用比卡鲁胺胶囊可在部分患者中引起抗雄激素撤药性综合症。比卡鲁胺胶囊是消旋物，其抗雄激素作用仅仅出现在（R）-结构对映体上。比卡鲁胺胶囊是一种强效的抗雄激素药物，并且在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。动物靶器官变化，包括动物中肿瘤诱发与这些作用相关。临床前试验的结果被认为与晚期前列腺癌病人治疗无相关性。

　　比卡鲁胺胶囊经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。（S）-异构体相对（R）-异构体消除较为迅速，后者的血浆半衰期为一周。在比卡鲁胺胶囊的每日用量下，（R）-异构体因其半衰期长，在血浆中蓄积了约10倍，因此非常适合每日一次的口服。当每日服用比卡鲁胺胶囊50mg时，（R）-异构体的稳态血浆浓度约9μg/ml，稳态时有效（R）-异构体占总循环内药量的99%。（R）-异构体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据表明在严重肝损害病例中，（R）-异构体血浆清除较慢。比卡鲁胺胶囊与蛋白高度结合（消旋体96%，R-比卡鲁胺99.6%）并被广泛代谢（经氧化及葡萄糖醛酸化），其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。

　　比卡鲁胺胶囊的注意事项是，比卡鲁胺胶囊广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。所以比卡鲁胺胶囊对有中、重度肝损伤的病人应慎用。由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在比卡鲁胺胶囊治疗的最初六个月内出现。严重的肝功能改变很少见于比卡鲁胺胶囊的治疗；如果出现严重改变应停止比卡鲁胺胶囊治疗。比卡鲁胺胶囊显示抑制细胞色素P450（CYP3A4）活性。

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