伊马替尼 仅通过I期临床就获批的靶向药物

　　白细胞、血小板的降低是一过性的，随着新的血细胞平衡的建立可好转，如降低过久，可以使用一些具有升高白细胞作用的中药，比如阿胶、当归、鸡血藤等或中成药；如果血细胞减少，可以喝点儿花生大枣汤，花生对升高血小板是很有作用的。

　　伊马替尼用药小贴士

　　与格列卫不可同服的药物

　　格列卫不能与抑制CYP3A4酶活性的药物同时服用，包括包括阿扎那韦、茚地那韦、奈非那韦、利托那韦、环丙沙星、克拉霉素、泰利霉素、三乙酰竹桃霉素、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、伏立康唑、沙奎那韦等。因为葡萄和柚子的果汁在被CYP3A4酶代谢的同时，也能抑制CYP3A4酶的活性，所以要少吃或者不吃。

　　格列卫用于治疗发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤，用药期间出现呕吐及厌食。

　　多是本药有对胃肠刺激的副作用。可以在饭后用药，或减量，同时，服维生素B6，胃复安。

　　服用格列卫后血细胞减少

　　白细胞、血小板的降低是一过性的，随着新的血细胞平衡的建立可好转，如降低过久，可以使用一些具有升高白细胞作用的中药，比如阿胶、当归、鸡血藤等或中成药；如果血细胞减少，可以喝点儿花生大枣汤，花生对升高血小板是很有作用的。

　　服用格列卫后腹泻

　　一天一到两次不用特别处理，如果次数过多，可以用藿香正气水，如症状特别严重，可以用复方苯乙哌啶治疗，另外乌梅具有较好的止泻效果，可以一试。

　　恶心呕吐

　　极为常见，随着用药时间的推移会逐渐好转，大多数服药者感觉中午吃药比早上吃药要舒服得多。如持续发生，可以服用止吐药，如胃复安。或者症状轻微时含服九制陈皮，症状加重时使用香砂养胃丸，效果也不错。注意避免空腹服用伊马替尼，饮足量的水，必要时用止吐药物。

　　肌肉痉挛

　　适当补钙、镁离子，或者饮用型运动饮料。

　　水潴留和周身浮肿

　　苡米30克煮粥代早餐，生姜片10克煎水代茶饮。多吃橙、香蕉，清谈饮食，减少盐的摄入量，特别严重的应考虑使用利尿剂，最常用的方法静滴速尿！

　　局部痒发热

　　可以试着用含有冰片一类的止痒擦剂。

　　服用格列卫后应为食欲增加而体重增加

　　这不需要紧张，但若饭量增加过大，应注意克制，防止继发性的血糖升高！可少食多餐。

　　伊马替尼的相关拓展

　　甲磺酸伊马替尼片（ImatinibMesylateTablets）是一种Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂，能抑制慢性髓性白血病（CML）和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡，还能抑制胃肠道间质瘤（GIST）细胞的增殖病诱导其凋亡。

　　主要用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）的慢性期、加速期或急变期和不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤（GIST）的成人患者。

　　甲磺酸伊马替尼结构式

　　慢性粒细胞白血病又称慢性髓性白血病（CML），是造血干细胞的恶性转变而引起的恶性克隆性疾病，主要特征为粒系细胞慢性增殖。2008年，伊马替尼代替干扰素已称为国际上公认的CML-CP（慢性期）的一线治疗方案，CML的治疗进入了分子靶向治疗时代。2011年版NCCN指南中，伊马替尼为慢性粒细胞白血病的首选药物。多项临床治疗结果显示：伊马替尼治疗CML-CP的无进展生存率超过了80%。

　　胃肠道间质瘤是消化道最常见的间叶组织源性肿瘤，GIST约占胃肿瘤的2%，小肠肿瘤的14%，结肠肿瘤的0.1%。甲磺酸伊马替尼在2002年被FDA批准用于治疗GIST，目前已成为一线用药。多项临床试验结果显示：伊马替尼治疗GIST的无进展生存率超过60%。

　　伊马替尼是为数不多的仅通过了I期临床，就以“绿色通道”形式直接获批的临床一线新药。不仅如此，在伊马替尼的发现史中，更是出现了多个光环：

　　两个首次：首次发现肿瘤细胞中的染色体变异，首次发现染色体易位现象，成就多位著名科学家：5位美国科学院院士，5位Lasker临床医学研究奖得主（美国的诺贝尔奖）以及1位美国国家自然科学奖得主（类似我国的最高科学技术奖）。

　　伊马替尼本身凝聚着全世界几代肿瘤学家、药学家、临床医学家的共同智慧，堪称基础研究所、药物研发公司、临床医疗中心密切合作造就的转化医学的世纪经典。