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索坦苹果酸舒尼替尼胶囊的适应症有什么呢

发表时间:2017-04-12 15:21:00

  索坦苹果酸舒尼替尼胶囊的主要成份为苹果酸舒尼替尼化学名:(Z)-N-[2-(二乙胺基)乙基-5-[(5-氟-2-氧代-1,2-二氢-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-2,4-二甲基-3-氨甲酰-1H-吡咯苹果酸盐。那么,索坦苹果酸舒尼替尼胶囊的适应症有什么呢?肾癌是什么呢?


  肾癌是什么呢?


  肾癌是起源于肾实质泌尿小管上皮系统的恶性肿瘤,学术名词全称为肾细胞癌,又称肾腺癌,简称为肾癌,是最常见的肾脏实质恶性肿瘤,由于平均寿命延长和医学影像学的进步,肾癌的发病率比前增加,临床上并无明显症状而在体检时偶然发现的肾癌日见增多,可达50%~70%。肾癌包括起源于泌尿小管不同部位的各种肾细胞癌亚型,但不包括来源于肾间质的肿瘤和肾盂肿瘤。


  索坦苹果酸舒尼替尼胶囊是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK)的小分子,索坦苹果酸舒尼替尼胶囊中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。索坦苹果酸舒尼替尼胶囊通过对舒尼替尼抑制各种激酶(80多种激酶)的活性进行评价,索坦苹果酸舒尼替尼胶囊可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶-3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体(RET)。


  索坦苹果酸舒尼替尼胶囊的生化和细胞测定证实能抑制这些受体酪氨酸激酶(RTK)的活性,索坦苹果酸舒尼替尼胶囊并在细胞增殖测定中证明了舒尼替尼的抑制作用。索坦苹果酸舒尼替尼胶囊的生化和细胞测定表明主要代谢物与舒尼替尼活性相似。索坦苹果酸舒尼替尼胶囊在表达受体酪氨酸激酶靶点的肿瘤模型的体内试验中,索坦苹果酸舒尼替尼胶囊能抑制多个受体酪氨酸激酶(PDGFRβ、VEGFR2、KIT)的磷酸化进程;索坦苹果酸舒尼替尼胶囊在某些动物肿瘤模型中显示出抑制肿瘤生长或导致肿瘤消退,和/或抑制肿瘤转移的作用。


  索坦苹果酸舒尼替尼胶囊为胶囊剂,内容物为黄色至橙色的颗粒。索坦苹果酸舒尼替尼胶囊用于甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤(GIST)。索坦苹果酸舒尼替尼胶囊用于不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)。


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