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安理申的效果怎么样

发表时间:2017-08-01 21:14:00

  安理申是一种由六氢吡啶衍生的AChE抑制剂,化学名为(R,S)-1苯甲基-4〖(5,6-二甲氧基-1吲哚)-2-yl〗-甲基6氢吡啶的盐酸盐。那么,安理申的效果怎么样?


  安理申的效果还是不错的。该药通过可逆的抑制胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,增加受体位点可利用的乙酰胆碱的量,增加活体动物脑皮层乙酰胆碱的浓度,从而改善学习和记忆状况。


  安理申对乙酰胆碱酯酶的选择性亲和作用比对丁酰胆碱酯酶的亲和作用强约1250倍。它只对脑和血浆中的乙酰胆碱酯酶有抑制作用,而对心脏和小肠的没有作用。这种高选择性也是安理申在毒性方面少于他克林的原因。


  安理申口服吸收迅速,达峰值时间在老人为5.2 plusmn; 2.8小时,与服药剂量无关。口服用药可迅速透过血脑屏障,30分钟后脑组织药物浓度达到高峰,在脑内以主要的药物相关物质的形式存在,而在血浆中常以代谢产物的形式存在。药物及其代谢产物达稳态慢,一般需要2-3周。安理申半衰期长(约3天),清除慢,主要通过细胞色素P450同工酶2D6, 3A4和葡萄糖醛酸化进行代谢。通过尿和粪便,以原形和代谢物的形式排泄。


  目前多项临床试验均证实安理申在改善认知和总体功能上是有效的,并且具有很好的安全性。到目前,在现有的文献报道中,未发现安理申引起包括肝、肾功能在内的各种实验室检查的异常和生命体征的改变,因此安理申是比较安全的药物。


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