抗癌药复方环磷酰胺片的药理是什么
发表时间:2017-08-15 20:27:00
许多人对于市面上的抗肿瘤功效的药物都存在一种隔膜,认为药物抗肿瘤是效果不会好到哪里去的,所以大家是有必要了解复方环磷酰胺片的药理的,那么,抗癌药复方环磷酰胺片的药理是什么?
复方环磷酰胺片的药理是,环磷酰胺的代谢过程是本身并无烷化作用和细胞毒化作用,经机体吸收后在肝中代谢产生具有活性的代谢产物而发挥作用。其中最关键的一步是在肝微粒体酶作用下杂环氧化生成4-羟基环磷酰胺Ⅱ,Ⅱ自发开环生成醛磷酰胺Ⅲ,两者可达到动态平衡。Ⅱ经过两条途径代谢:在酶催化下生成4-酮基环磷酰胺Ⅳ和4-烷基硫代环磷酰胺Ⅴ;Ⅲ自发消除一分子丙烯醛生成磷酰胺氮芥Ⅵ;另Ⅲ经过醛氧化生成羧基环磷酰胺Ⅶ。过去曾认为氮芥由Ⅵ产生,后经研究表明主要是由Ⅶ生成的。Ⅳ、Ⅴ、Ⅶ占代谢物中的大部分(占给药量85%)且都不具有抗癌活性,毒性也很小,可认为是机体对药物解毒后的产物,其中Ⅶ占绝大部分而Ⅳ的量较少。
氮芥和丙烯醛是两种毒性物质,氮芥是一种活泼的烷化剂具有很强的细胞毒性,丙烯醛能够使细胞色素P450变性,这可能是大剂量环磷酰胺给药后病人产生心、肺毒性的原因。另有研究发现丙烯醛能够导致出血性膀胱炎和肾功能损伤。Ⅵ和Ⅱ是CTX代谢物中真正起治疗作用的两物质,非极性的Ⅱ比Ⅵ更易进入细胞。目前认为抗癌作用,造血干细胞减少以及免疫抑制作用主要是由Ⅱ介导Ⅵ来实现的[1],因为单独使用磷酰胺氮芥同CTX比较效果有很大区别。关于Ⅱ和Ⅵ之间的关系及各自特性还有待进一步研究。
已知环磷酰胺是最强的烷化剂类免疫抑制剂,作用强而持久,临床已有不少应用,大多是在移植与治疗免疫性疾病方面,CTX对免疫系统的影响是同剂量相关的,较大剂量下可导致免疫系统的损伤,如诱导淋巴细胞核损伤,代谢功能受抑,增殖受抑,B细胞比T细胞对CTX更敏感。小剂量的CTX具有免疫增强效应,它可抑制T细胞封闭因子,降低Ts细胞活性使T细胞充分发挥免疫作用。临床应用中作为免疫抑制剂的较免疫增强剂要多,大多为治疗自身免疫性疾病,及移植手术中用来抑制宿主抗移植的免疫反应。
相信大家在阅读以上的复方环磷酰胺片药理介绍后,对复方环磷酰胺片有了更加深入的了解的,复方环磷酰胺片的治疗恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、肺癌、各种肉瘤、实体瘤及卵巢癌等功效是很好的,是值得患者选用的。
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