法乐通服用时需要注意什么

　　法乐通可降低雌二醇诱发的一些绝经后妇女的阴道角化指数，表明可产生抗雌激素作用，也可减少促性腺激素（促卵泡激素和促黄体激素）的血清浓度，所以又具有雌激素样作用。那么，法乐通服用时需要注意什么？

　　法乐通服用时需要注意的是：治疗前进行妇科检查，严谨检查是否已预先患有子宫内膜异常。之后少每一年进行一次妇科检查。附加子宫内膜癌风险患者，例如高血压或糖尿病患者，或肥胖高体重指数（＞30）患者，或有用雌激素替代治疗历史患者应严密监测。

　　既往有血栓性疾病历史的患者一般不接受枸橼酸托瑞米芬治疗。对非代偿性心功能不全及严重心绞痛患者要密切观察。骨转移患者在治疗刚开始时可能出现高钙血症，故对这类患者要观察监测。

　　大鼠给予法乐通2年，剂量为0.12-12mg/kg/天，结果未显示出致癌作用。小鼠同样给药2年，1.0-30mg/kg/天，结果，卵巢、睾丸肿瘤、骨瘤和骨肉瘤的发生率增加。由于雌激素对小鼠的不同作用和法乐通对小鼠主要产生雌激素样作用，所以上述发现是否具有临床意义尚未不清楚。对小鼠具有雌激素样作用的其他抗雌激素药物，也观察到小鼠卵巢和睾丸肿瘤发生率增加。猴给药52周，出现子宫内膜增生。

　　法乐通可经细胞色素P450依赖的多功能肝氧化酶在人体中广泛代谢，主要代谢途径为N-去甲基，主要通过CYP3A形成N-去甲基代谢物，在人血清中的主要代谢物N-去甲基代谢物的平均半衰期为11天（4-20天），它达稳态时的浓度约为原形药的2倍。在人血清检测到的其他代谢物有脱氨基羟化代谢物、4-羟化代谢物和N，N-去甲基代谢物。

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