J Med Chem：利用“特洛伊木马”化疗药物靶向治疗癌症

　　最近，来自加州河边分校的研究者们发现了一种能够运送化疗药物paclitaxel靶向杀伤迁移或循环的癌细胞的方法，从而能够抑制肿瘤的恶化。

　　到目前为止，paclitaxel仅仅被用于治疗快速分裂的癌细胞，研究者们将该药物与一种能够靶向识癌基因EphA2的试剂"123B9"连接，从而达到靶向杀伤癌细胞的效果。

　　相关结果发表在最近一期的《JournalofMedicinalChemistry》杂志上。

　　肿瘤的恶化是导致患者发病与死亡的最严重的风险因子，而目前并没有有效抑制肿瘤恶化的药物或疗法。癌细胞依赖一系列癌基因，包括EphA2，完成恶化的过程，即癌细胞从原发部位脱离，通过血液或淋巴系统进入机体其它部位形成新的肿瘤。

　　作者等人发现当123B9与EphA2受体胞外段结合之后，能够导致癌基因的内吞以及降解，从而阻止癌细胞的增殖与扩散过程。

　　"考虑到这一特性，我们考虑将123B9与化疗药物paclitaxel结合，从而能够直接靶向化疗药物到迁移的癌细胞附近"，该研究的主要作者Pellecchia说道。

　　通过与Cedars-Sinai医学中心的研究者们合作，作者在人体乳腺癌的动物模型中证明这一手段相比直接接受paclitaxel治疗能够更加显著降低循环在血液中的癌细胞的数量。

　　"我们的研究表明，通过降低循环的癌细胞的数量，能够降低癌症恶化的风险"，Pellecchia说道："事实上，在另外一个乳腺癌扩散模型中，我们发现小鼠接受了EphA2靶向paclitaxel治疗后，其肺脏的癌细胞迁移现象得到了完全的抑制，而对照组小鼠则观察到了明显的癌细胞的浸润"。

　　作者称这一结果离最终的临床实践仍有距离，因此需要不断优化现有的药物设计细节，从而提高其杀伤力与选择性。（生物谷Bioon.com）