因药物毒性 拜耳子宫肌瘤药vilaprisan三期试验暂停

　　就在拜耳宣布计划削减其内部研发团队、裁员900名研发人员的一周后，这家德国公司向外界透露，其关键的一项三期试验研发工作也陷入了严重困境。

　　接任2017年底离职的Andreas Busch，是新研发主管Joerg Moeller。Moeller于本周一(12月3日)在伦敦一家投资集团表示，该公司正在暂停对药物vilaprisan(BAY-1002670)的研发工作。这款药物是拜耳研发的一种新型口服甾体选择性孕酮受体调节剂(SPRM)，开发用于治疗子宫肌瘤和子宫内膜异位症，也被外界认为在这一领域具有成为重磅炸弹的可能，预期的高峰年销售额将超过10亿欧元。它是黄体酮受体(PR)的有效和高选择性部分激动剂。截至2017年，该药物正在进行上述适应症的II期临床试验。

　　vilaprisan分子结构(来自维基百科)

　　Moeller对路透社表示，“关于子宫肌瘤药物vilaprisan，我们几天前就暂停了该药物正在进行的临床开发工作，暂停的原因是长期毒理学研究中发型的安全性问题。因此，我们决定采取预防措施，停止研发工作并对实验数据进行进一步的评估。”

　　拜耳在接受Endpoints网站访问时表示，“我们最近在啮齿动物的临床前毒理学研究中观察到了安全异常的信号，研究调查了vilaprisan的长期用药安全性问题。虽然这些是在其他vilaprisan研究中未观察到的初步临床前结果，但我们决定采取预防措施，暂停正在进行的vilaprisan临床研究，直到对研究结果进行全面分析，得出结论后再开启试验。目前，已暂停新患者招募的工作，当前接受治疗的患者将根据研究方案继续持续治疗，直至拜耳进一步的通知。”拜耳接着指出，他们已向相关当局发出警报，并将严密监测患者的安全问题。

　　在研子宫肌瘤药物的安全问题似乎一直存在，拜耳vilaprisan并不是第一个发出安全警报的药物。因收到了8例严重肝损伤报告，欧洲药品管理局(EMA)药物警戒风险评估委员会(PARC)曾对艾尔建子宫肌瘤药物Esmya进行审查。8月，该药物治疗子宫肌瘤患者子宫异常出血的新药申请(NDA)收到美国FDA的完整回应函(CRL)，这意味着Esmya以目前的NDA数据还无法获得批准，FDA要求提供额外的信息。外界认为，FDA拒绝的原因与此前欧盟的安全调查有关。

　　但至少拜耳其他产品线方面有进展，该公司PI3k抗癌药物Aliqopa一年前首次获得美FDA批准，用于既往已接受至少2种系统性疗法治疗后病情复发的滤泡性淋巴瘤(FL)成人患者;Darolutamide已获得FDA授权用于非转移性去势抵抗性前列腺癌的快速审查资格;近日，其口服TRK抑制剂Larotrectinib(Vitrakvi?)又获FDA批准，用于治疗无已知耐药突变的、广泛转移或局部手术治疗效果不好的、现有治疗方案进展或无可替代治疗方案的、NTRK基因融合的成人和儿童实体瘤患者。但抗体-药物偶联物(ADC)anetumab ravtansine未能达到恶性胸膜间皮瘤临床试验的主要终点。

　　目前，拜耳正在调整其研发业务，因为它正在进行全球范围的大规模重组，并计划削减内部研究的开支，以便有更多的资金支持与外部生物制药公司建立更多的联盟。(新浪医药编译/范东东、Kerr)

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