2018肝癌靶向药大全

　　获批的肝癌靶向药

　　Sorafenib(索拉非尼，多吉美)

　　索拉非尼是一种靶向药物，可以阻止肿瘤生长所需要的新血管，还能靶向促进癌细胞生长的蛋白质，靶点主要有VEGFR-1/2/3、RET、FLT3、BRAF等，也可以作用于VEGFR和PDGFR来抑制新生血管的形成和切断肿瘤细胞的营养供应，从而遏制肿瘤生长。索拉非尼适用于无法手术或者转移的晚期肝癌的一线治疗。

　　索拉非尼是一种口服药，每日两次。这种药物最常见的副作用包括手掌或脚掌的疲劳，皮疹，食欲不振，腹泻，高血压，发红，疼痛，肿胀或水疱。

　　regorafenib(瑞戈非尼，拜万戈)

　　瑞格非尼可阻断肿瘤血管生成，是一种口服的多靶点激酶抑制剂，可抑制VEGFR-1，2，3、TIE-2、BRAF、KIT、RET、PDGFR和FGFR。

　　2017年12月12日，CFDA批准瑞戈非尼用于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者。每天口服一次，连续3周，然后休息一周，再继续下一周期。

　　常见的副作用包括疲劳，食欲不振，手足综合症（手脚红肿和刺激），高血压，发烧，感染，体重减轻，腹泻和腹部（腹部）疼痛。严重的副作用（不常见）可能包括严重的肝损伤，严重出血，心脏血流问题，胃或肠道穿孔。

　　lenvatinib(乐伐替尼，乐卫玛)

　　Lenvatinib是一个多靶点的药物，乐伐替尼主要靶点包括血管内皮生长因子受体VEGFR1-3，成纤维细胞生长因子受体FGFR1-4、血小板衍生生长因子受体PDGFR-α、cKit、Ret等，通过阻止肿瘤形成需要生长的新血管起作用。

　　今年8月，乐伐替尼得到了美国FDA的批准上市。乐卫玛也被CSCO肝癌指南（2018版）列入了不可手术切除晚期肝癌一线治疗用药。

　　Lenvatinib通过口服给药，每日一次。这种药物最常见的副作用掌足红肿综合征，皮疹，食欲不振，腹泻，高血压，关节或肌肉疼痛，体重减轻，腹痛或水疱。严重副作用（不常见）可能包括出血问题和尿液中的蛋白质丢失。

　　卡博替尼(Cabozantinib)

　　卡博替尼（Cabozantinib）是一种小分子多靶点抑制剂，可靶向VEGFR、MET、NTRK、RET、AXL和KIT。

　　2018年5月29日，FDA批准卡博替尼用于晚期肝癌的二线治疗。批准基于III期临床试验CELESTIAL，经过索拉非尼治疗后进展的晚期肝细胞癌患者，接受卡博替尼较安慰剂显著改善总生存期，无进展生存期和客观缓解率也有明显改善。

　　nivolumab(纳武单抗，Opdivo?)

　　Opdivo通过靶向阻断PD-1/PD-L1细胞信号通路来帮助人体免疫系统攻击癌细胞，PD-1和PD-L1是存在于人体免疫细胞和某些癌细胞的蛋白质。

　　2017年9月23日，基于Checkmate-040临床试验，美国FDA批准Opdivo用于索拉非尼（多吉美）治疗失败后的晚期肝癌患者：有效率20%，疾病控制率64%。

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　　在研的肝癌靶向药

　　贝伐单抗（Bevacizumab）

　　是第1个被FDA批准用于临床的抗血管生成药物，它是一种针对VEGF的重组人IgG-1单克隆抗体，可通过与VEGF结合阻止VEGF与VEGFR结合，抑制血管内皮细胞增殖和活化，从而发挥抗血管生成和抗肿瘤作用。目前研究显示贝伐单抗单药或联合化疗或其他靶向药物治疗肝癌疗效显著。

　　阿帕替尼

　　阿帕替尼是通过高度选择性竞争细胞内VEGFR-2的ATP结合位点，阻断下游信号转导，从而强效抗肿瘤组织血管生成，最终达到全方位打击肿瘤的目的。

　　是全球第一个在晚期胃癌被证实安全有效的小分子抗血管生成靶向药物，也是晚期胃癌标准化疗失败后，明显延长生存期的单药。也是我国自主研发的抗癌靶向药，在肝癌、胃癌、非小细胞肺癌以及乳腺癌中取的了一定的疗效，目前已经纳入医保。

　　温州医科大学附属第一医院正在进行一项中晚期原发性肝细胞癌患者使用甲磺酸阿帕替尼片治疗的真实世界研究，开始时间是2018-11-07；终止时间是2020-11-07

　　依维莫司(Everolimus)

　　mTOR的选择性抑制剂，通过干扰细胞周期、血管生成等作用而产生抗肿瘤目的。

　　但目临床试验结果提示Everolimus对于中晚期HCC患者的治疗作用效果欠佳，仍需进一步讨论其作为二线药物治疗的临床价值。

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