盘点肺癌靶向药物用法大全,快收藏起来吧!
发表时间:2019-01-16 16:29:00
至今为止,越来越多的人被确诊为肺癌。肺癌已然成为中国发病率最高的癌种。幸好,医学研究的脚步也一直在加快,在肺癌领域,越来越多的治疗已经被临床应用,包括目前十分火爆的免疫疗法和靶向治疗。
靶向治疗十分精准,不仅可以大大提高肺癌患者的生存期,还能提高肺癌患者的生活质量。可是靶向治疗的药物有许多种,觅友们如何才能知道自己适合哪种药物呢?往后还能继续使用哪种药物呢?
觅友们一定要记住最关键的一点:使用靶向治疗前一定要做基因检测,根据基因检测的结果来判断自己适合哪种药物!下面我们一起看看到底肺癌的靶向药已经研究出几种药物了吧!
1、ALK重排阳性
若一线化疗之前检测出ALK重排,考虑首选用药艾乐替尼、克唑替尼、色瑞替尼、Alectinib。
若一线化疗过程中检测出ALK重排,则考虑完成化疗用药方案,或者中断化疗,首选用药艾乐替尼、克唑替尼、色瑞替尼、Alectinib。
如果进展,可选择换用艾乐替尼、色瑞替尼、布格替尼、Alectinib、劳拉替尼。
药物用法及用量:
1、克唑替尼(Crizotinib)--第一代药物
口服250mg,每日2次。胶囊应整理吞服,可与或不与食物同服。如漏服一剂,可立即补服,距离下一剂服用时间少于6小时不得补服。如服药后呕吐,则无需补服,在正常时间服用下一剂即可。
2.艾乐替尼(Alectinib)--第二代药物
口服600mg,每日2次。应与食物同服,如漏服一剂或服药后呕吐,无需补服,直接按原计划给予下一剂药物。
3.色瑞替尼(Ceritinib)--第二代药物
口服750mg,每日1次。应空腹服用,进餐前后2小时内不应给药。如漏服,不得在下次给药前12小时内补服,如出现呕吐,无需额外给药,继续按计划使用下一剂量。
4.阿来替尼(Alectinib)--第二代药物
口服600mg,一日2次,饭后服用。
5.布格替尼(Brigatinib)--第三代药物
口服90mg,一日1次,连用7日;若耐受,7日后增至1次180mg,一日1次。若因不良反应以外的其他原因导致暂停用药14日或14日以上,重新用药时,应先按一次90mg、一日1次,连用7日,再增至之前耐受的剂量。
本药应整片吞服,不得压碎或咀嚼,可与或不与食物同服。如漏服或用药后呕吐,不得补服,之后仍按原方案用药。
6.劳拉替尼(Lorlatinib)--第三代药物
口服100mg,每日1次。(该数据是为临床试验给药方案)
2、EGFR突变
一线化疗之前检测出EGFR突变,首选厄洛替尼、阿法替尼、吉非替尼治疗,也可选择奥希替尼治疗;
一线化疗过程中检测出EGFR突变,则完成化疗用药方案,或者中断化疗,使用厄洛替尼、阿法替尼、吉非替尼或奥希替尼治疗。
如果进展,则进行考虑进行EGFR耐药性检测T790M检测,若T790M阳性可考虑奥希替尼治疗。如再次进展,考虑化疗或PD-L1疗法。
药物用法及用量:
1.厄洛替尼(特罗凯)(Erlotinib)--第一代药物
口服150mg,每日一次。应至少在餐前1小时或餐后2小时服用,持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。如漏服,不得在下次给药前12小时内补服。
2.吉非替尼(易瑞沙)(Gefitinib)--第一代药物
口服250mg,每日一次。可空腹服用也可与食物同服,吞咽困难的患者可将本药片剂置于半杯饮用水(非碳酸饮料)中,无需压碎,搅拌至完全分散(约15分钟),即刻饮下药液,再以半杯水冲洗杯子,饮下;也可通过鼻胃管给予该药液。
如漏服,应尽快补服,但不可服用加倍剂量;如距离下次服药时间不足12小时,不得补服。
3.吉非替尼(伊瑞可)(国产)--第一代药物
口服250mg,一日1次,,空腹或与食物同服。如果漏服本品一次,应在患者记起后尽快服用。如果距离下次服药时间不足12小时,则患者不应再服用漏服的药物。患者不可为了弥补漏服的剂量而服用加倍的剂量(一次服用两倍剂量)。
4.盐酸埃克替尼(凯美纳)(国产)--第一代药物
口服125mg,每日三次,空腹或与食物同服,高热量食物可能明显增加药物的吸收。
5、阿法替尼(Afatinib)--第二代药物
口服40mg,每日一次。应至少在餐前1小时或餐后2小时服用,持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。如漏服,不得在下次给药前12小时内补服。
6、奥希替尼(泰瑞沙)(Osimertinib)--第三代药物
口服80mg,每日一次。吞咽困难的患者可将本药片剂以60ml非碳酸水搅拌分散后立即饮用,随后再以120-240ml水冲洗容器并立即饮用,分散药片时不得压碎、加热或超声。
如漏服一剂,无需补服,直接按原计划给予下一剂药物。
3、ROS1重排阳性
参照ALK重排的药物。
4、BRAFV600E
基因阳性的,一线使用达拉非尼联合曲美替尼(Dabrafenib+trametinib)。发生进展后考虑一线化疗。
药物用法及用量:
1.达拉非尼(Dabrafenib)
口服150mg,1日2次(间隔12小时),曲美替尼口服2mg,一日1次,达拉非尼应于每日同一时间服用,二者均应至少于餐前1小时或餐后2小时服用。
如漏服,达拉非尼不得在下次给药前6小时补服,曲美替尼不得在下次给药前12小时内补服。
5、MET基因扩增或MET基因14外显子跳跃突变
可使用克唑替尼,用法用量参照上文。
6、RET重排
药物用法及用量:
1.卡博替尼(Cabozantinib)
胶囊口服140mg,每日一次。或片剂口服60mg,每日一次。不可与食物同服,服药前至少2小时和服药后至少1小时内不得进食,胶囊应整粒吞服,片剂应整片吞服,二者不可相互替代。如漏服,不得在下次给药前12小时内补服。
2、凡德他尼(Vandetanib)
口服300mg,一日1次。可与或不与食物同服,不可压碎,可将其置于60ml水中搅拌约10分钟分散(不完全溶解)后立即服用或通过鼻胃管、胃造口术管给予,生育残渣可使用120ml水混合后给予。
7、HER2突变
1、T-DM1(Ado-trastuzumabemtansine)
静脉滴注3.6mg/kg,每21-天周期,不得静推注或丸注。本药粉针剂100mg和160mg分别以5ml和8ml无菌注射用水溶解为20mg/ml的复溶液,溶解时需轻轻旋转药瓶,不得振摇,溶解后的溶液应立即使用,如不立即使用应于2-8℃保存且于24小时内使用,不得冷冻;
使用时取所需量的复溶液,以0.9%氯化钠注射液250ml稀释,稀释后的溶液应立即使用,如不立即使用应于2-8℃保存且于24小时内使用,不得冷冻,不得使用5%葡萄糖溶液稀释。
首次静滴时间为90分钟,滴注期间及滴注后至少90分钟内应观察患者是否出现发热、寒战或其他反应,如首次滴注耐受良好,则之后滴注时间为30分钟,滴注期间及滴注后至少30分钟内应进行观察。
8、KRAS突变
直接针对KRAS突变的靶向药物目前还没有,KRAS突变在肺癌里非常常见,12号密码子突变频率大于90%,13号密码子频率低于10%。肺腺癌里的KRAS突变频率约为25%,鳞癌里KRAS基因突变频率为5%,在长期吸烟的非亚裔患者里,KRAS突变频率略高。
目前用药思路是打击KRAS基因下游的MEK靶点,目前的药物有曲美替尼、司美替尼、MEK162、bemaciclib,索拉菲尼和索坦也有MEK靶点。不过目前看来这些靶向药物和化疗联用可能获益更大一些。
9、小细胞肺癌靶向药
在文章的末尾,也想给小细胞患者一些希望,在1月份正式发表在顶尖医学杂志《柳叶刀.肿瘤学》上的一篇研究文章提到Rovalpituzumabtesirine,这是一个靶向被称为DLL3蛋白的新药,这个药物给74例其他治疗失败的小细胞肺癌患者带去生命的曙光。
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