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“乳腺癌最具潜力靶点”-CDK4/6国内玩家增至9个

发表时间:2019-07-25 21:11:00

  

  据相关消息,近期,豪森将正式开展HS-10342在晚期实体瘤患者中的Ⅰ期临床试验。

  HS-10342是由豪森研发的CDK4/6抑制剂,拟用于治疗激素受体阳性(HR+)人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的晚期乳腺癌,于2018年11月申报临床。

  CDK4/6被业内人士称为"乳腺癌最具潜力靶点",2018年全球市场规模接近46亿美元,其中,代表药物辉瑞的哌柏西利2018年全球销售额41.18亿美元,位列2018全球最畅销药第10名。随着豪森的加入,国内CDK4/6玩家增至9个。

  "乳腺癌最具潜力靶点"-CDK4/6

  -乳腺癌

  2018 年全球癌症年报显示,在全球范围内(包括中国),乳腺癌位居女性恶性肿瘤发病率的首位。通常乳腺癌患者体内的雌激素(ER)受体、孕激素受体(PR)和人类表皮生长因子(HER2)受体会过度表达,雌激素和孕激素受体统称为激素受体HR,临床上根据肿瘤组织中基因表达及蛋白水平将乳腺癌分为以下四类:

  (根据公开资料整理)

  其中,HR+/HER2-乳腺癌是最大的种类亚型,占比约为60%。

  -CDK4/6作用机制

  细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclindependent kinase,CDK)属于丝/苏氨酸蛋白激酶家族,是参与细胞周期调节的关键激酶。根据CDK功能的不同,可以将其主要分为两大类:一类CDK参与细胞周期调控,主要包括CDK1、CDK2、CDK4、CDK6等;另一类CDK参与转录调节,主要包括CDK7、CDK8、CDK9、CDK10、CDK11等。

  CDK4/6是细胞周期的关键调节因子,通过与细胞周期蛋白D(cyclin D)形成复合物,可磷酸化视网膜母细胞瘤基因(Rb)继而释放转录因子E2F,促进细胞周期相关基因的转录,使细胞进入S期。

  CDK4/6抑制剂有效地阻滞肿瘤细胞从G1期进展到S期。在雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌中,CDK4/6会过度表达,导致细胞增殖失控,演变成恶性肿瘤。CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用,并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长,恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。

  CDK4/6生理功能

  因此,CDK4/6被业内人士称为"乳腺癌最具潜力靶点",CDK4/6抑制剂也已经成为该领域最为畅销的药物,联合来曲唑(降低雌激素水平)或者氟维司群(雌激素受体拮抗剂)用于该类型乳腺癌的一线。

  全球共有3个CDK4/6抑制剂上市,中国仅1个

  目前全球共批准上市了3款CDK4/6抑制剂,分别是辉瑞的Palbociclib、诺华的Ribociclib以及礼来的Abemaciclib,其中,Palbociclib已经在中国获批上市。

  (资料来源:FDA、NMPA)

  全球市场规模接近50亿美元

  哌柏西利位列2018全球最畅销药第十

  2018年,CDK4/6抑制剂全球市场规模46.08亿美元,离50亿不远。其中,辉瑞的哌柏西利占比近90%,2018年全球销售额41.18亿美元,位列2018全球最畅销药第10名。

  礼来的Abemaciclib比诺华的Ribociclib晚上市了6个月,但是市场表现更佳,已反超第2名,2018年全球销售额2.55亿美元。

  (数据来源:公司年报)

  国内CDK4/6玩家增至9个,恒瑞进度最快

  目前,国内研发CDK4/6抑制剂的有恒瑞医药、正大天晴、贝达药业、复星医药、四环医药、基石药业、上海倍而达、广州必贝特、豪森这9家。

  (根据公开资料整理,如有不全处,欢迎补充,统计时间截至2019.7.24)

  另外,诺华的Ribociclib在国内进行Ⅱ期临床,礼来的Abemaciclib在Ⅲ期临床。

  文章来源网络,如有侵权,请来信删除。


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