西达本胺乳腺癌新适应症正式获批上市

　　11月29月，微芯生物1.1类新药西达本胺(Chidamide，商品名：爱谱沙? / Epidaza?)新适应症——联合芳香化酶抑制剂用于治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性、绝经后、经内分泌治疗复发或进展的局部晚期或转移性乳腺癌患者，获得国家药品监督管理局(NMPA)正式批准，这是西达本胺继复发及难治性外周T细胞淋巴瘤之后在中国获批的第二个适应症。

　　乳腺癌是全球及我国发病率最高的女性恶性肿瘤。2017年中国肿瘤登记年报显示，当年中国乳腺癌新发病例达27.9万，死亡病例达6.95万，并以年2%的速度递增，在低于45岁女性中，乳腺癌位居癌症死因的首位，并呈现出年轻化趋势。其中雌激素受体阳性乳腺癌约占全部乳腺癌的70%，内分泌治疗是该类患者的主要治疗方式，但经内分泌治疗后复发或疾病进展的患者出现的内分泌耐药问题，严重影响该类患者的后续治疗。如何克服肿瘤耐药性以及开发出疗效-安全性综合指标良好的新治疗手段，是当今新药研发和临床研究的重要方向。

　　表观遗传异常是肿瘤患者产生继发耐药、复发及转移的重要生物学基础。作为选择性表观遗传调控剂，西达本胺在前期的乳腺癌耐药机制研究中展示出可以改善耐药并增敏已有治疗药物的作用，并于2018年4月完成西达本胺联合依西美坦治疗激素受体(HR)阳性晚期乳腺癌多中心、随机双盲关键III期临床试验。临床研究结果表明，西达本胺联合依西美坦与单用依西美坦相比，可显著延长患者的无进展生存期(PFS)，其中在有内脏转移的患者中差异更明显。同时，西达本胺联合依西美坦方案在客观缓解率、临床获益率等方面均优于安慰剂联合依西美坦方案。不良反应特点与既往使用西达本胺单药报道相似，大部分患者可以耐受。这是全球首次确证组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂联合其他药物在实体肿瘤适应症上的开发成功，实现了表观遗传调控剂类药物在实体肿瘤治疗领域的新突破。

　　西达本胺是目前全球首个获批用于实体瘤治疗的表观遗传调控剂类药物，西达本胺联合芳香化酶抑制剂将为既往内分泌治疗复发/进展晚期乳腺癌患者，提供新的治疗选择。

　　西达本胺是微芯生物自主研发的具全球专利保护的全新分子体、国际首个亚型选择性组蛋白去乙酰化酶(HDAC)口服抑制剂、属于选择性的表观遗传调控剂。2014年12月，获国家食品药品监督管理总局(CFDA)批准上市，其首个适应症为复发及难治性的外周T细胞淋巴瘤，同时，单药及联合其他抗肿瘤药物针对其他血液肿瘤、实体瘤及HIV的临床研究正在美国、日本、中国及中国台湾等国家和地区同步开展。

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