葆元医药ROS1/NTRK双靶点抗癌药1期临床数据发表

　　6月26日，葆元医药公司(AnHeart)宣布，该公司主要候选药物ROS1和NTRK抑制剂taletrectinib(DS-6051b/AB-106)的一项1期临床数据已被美国癌症研究协会(AACR)旗下著名的肿瘤学杂志《临床癌症研究》(Clinical Cancer Research)在线发表。该研究在美国实体瘤患者中开展，研究结果显示：taletrectinib在每日800mg的MTD下具有可控制的毒性，而且在对克唑替尼耐药的ROS1+非小细胞肺癌(NSCLC)患者中观察到了初步疗效。

　　Talectrectinib是一款新型、有效、选择性高的下一代ROS1和NTRK双靶点小分子抑制剂，可穿越血脑屏障。Talectrectinib最初由第一三共(Daiichi Sankyo)开发，葆元医药于2018年12月获得了该药的全球独家开发、生产和商业化权益。目前，taletrectinib已经在日本和美国完成了1期临床试验，用于治疗含有ROS1或NTRK融合基因实体瘤患者。今年3月，该药在中国获得两项临床研究，针对携带ROS1融合基因的NSCLC，以及携带NTRK融合基因的不分瘤种的实体瘤患者。

　　本次在《临床癌症研究》上发表的是taletrectinib在美国开展的治疗晚期实体瘤患者的1期临床数据，这也是taletrectinib在美国开展的首个人体试验。招募的对象包括成人神经内分泌肿瘤患者、患有肿瘤引起疼痛的晚期实体瘤患者、以及携带ROS1/NTRK基因重排的肿瘤患者，共有46例患者入组。研究的主要目标是评估taletrectinib的安全性和耐受性，并确定患者的最大耐受剂量(MTD)，次要目标是食物影响的药代动力学和抗肿瘤活性。

　　研究结果显示：taletrectinib在每日800mg的MTD下具有可控制的毒性;在对克唑替尼耐药的ROS1+NSCLC患者中观察到初步疗效，在6例RECIST可评估的克唑替尼难治性ROS1+NSCLC患者中，确诊的ORR为33.3%;最常见的治疗相关不良事件是恶心(47.8%)、腹泻(43.5%)和呕吐(32.6%)。

　　“Taletrectinib是一种很有前途的口服酪氨酸激酶抑制剂，对ROS1/NTRK突变具有高度选择性，对G2032R等ROS1耐药突变具有很强的活性”，该论文的通讯作者来自加州大学尔湾分校医学院的Sai-Hong Ignatius Ou博士评论道，“在最大耐受剂量(MTD)为每天800毫克时，该药物具有可管理的毒性，并对克唑替尼难治性ROS1+非小细胞肺癌患者显示了初步疗效。”

　　“我们很荣幸能将我们的研究选入《临床癌症研究》。对克唑替尼等现有药物产生耐药性的患者，存在对下一代酪氨酸激酶抑制剂的巨大未满足需求，我们正在全力开发taletrectinib在全球市场上用于一线和二线治疗。相对其它下一代ROS1抑制剂，该药物呈现较少的TRKB相关中枢神经副作用，并且每天只需服用一次，方便患者用药的优势，”葆元医药联合创始人、首席医学官颜冰博士表示， “在接下来的几周中，我们将会逐步启动针对携带ROS1突变NSCLC患者一线和二线治疗的2期试验(NCT04395677)。”

　　葆元医药成立于2018年11月，是一家开发新型肿瘤疗法的临床阶段生物制药公司，该公司首席执行官为王钧源博士，他也是葆元医药的联合创始人。2019年1月，该公司完成了约1亿元人民币的A轮融资，由德诚资本独家投资。

　　祝贺葆元医药ROS1/NTRK双靶点抑制剂taletrectinib取得新的进展，希望该药的其它研究也顺利进行，早日惠及患者。

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