口服小分子PD-L1抑制剂！阿诺医药抗肿瘤新药获批临床

　　来源：药明康德

　　近日，阿诺医药宣布，其原创新药口服PD-L1抑制剂AN4005获得中国国家药品监督管理局（NMPA）颁发的药物临床试验批件，将在中国开展治疗晚期肿瘤患者的开放、多中心、1期研究。值得一提的是，不同于已经获批的抗PD-(L)1抗体，AN4005是一款可口服用药的PD-L1小分子抑制剂。此前，阿诺医药也已向美国FDA提交AN4005的IND申请。

　　AN4005是阿诺医药开发的一款口服活性的特异性PD-L1拮抗剂。该候选药可有效诱导和稳定PD-L1二聚体的形成及二聚化，从而有力地破坏PD-1/PD-L1蛋白质间的相互作用。

　　在临床前研究中，AN4005已显示出良好的抗肿瘤活性。临床前研究表明，AN4005具备良好的体外活性和体内抗肿瘤功效，以及良好的成药性和安全性。更重要的是，与已获批上市的抗PD-(L)1抗体相比，AN4005表现出了相当的体外和体内活性，与其它免疫检查点抑制剂一样都严格依赖于免疫系统。