圣和药业三代EGFR-TKI抑制剂「奥瑞替尼」申报上市

　　来源：医药魔方

　　12月28日，CDE官网显示，南京圣和药业1类新药甲磺酸奥瑞替尼片上市申请获NMPA受理。

　　甲磺酸奥瑞替尼片（SH-1028片）是南京圣和主研发的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），不可逆地结合于突变形式的EGFR（T790M、L858R和19外显子缺失），主要作用在EGFR的激酶结构域，竞争性结合于激酶上的ATP位点，抑制EGFR的磷酸化过程，阻断下游信号通路的激活。临床前的体内外研究均表明奥瑞替尼对野生型EGFR激酶具有较高的选择性。

　　2021年9月召开的2021年世界肺癌大会（WCLC）上，奥瑞替尼片治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的疗效和安全性的开放性、多中心Ib期临床研究结果以壁报形式进行了公布。

　　试验结果显示，59例EGFRT790M突变阳性的受试者中，BICR评估的ORR为57.6%（95%CI：44.1，70.4），DCR为98.3%（95%CI：90.9，99.9），mPFS为12.4个月（95%CI：8.3，NA），mDOR为15.2个月（95%CI：8.3，NA）；mOS还未达到；研究者评估的ORR为54.2%（95%CI：40.8，67.3），DCR为96.6%（95%CI：88.3，99.6），mPFS为11.7个月（95%CI：8.2,16.8），mDOR为11.1个月（95%CI：7.2，NA）；mOS尚未成熟。研究结果表明200mg剂量水平的奥瑞替尼对EGFRT790M突变阳性的NSCLC患者有良好的治疗效果，并可显著延长NSCLC患者的疾病进展时间。

　　在安全性方面，在所有与研究药物相关的不良事件（TRAE）中，大多数为轻度或中度，仅有10例（16.9%）受试者发生CTCAE等级≥3级的TRAE，2例（3.4%）受试者发生严重的TRAE。

　　截止目前，国内已有3款第3代EGFR-TKI上市，此前，阿斯利康的奥希替尼于2017年3月22日获NMPA批准上市。目前已获批用于NSCLC一线、二线以及术后辅助治疗。

　　豪森阿美替尼是在国内获批上市的首款国产3代EGFR-TKI，目前已获NMPA批准用于NSCLC一线、二线治疗。

　　艾力斯医药的伏美替尼是国内第3款获批上市的EGFR-TKI，于今年3月获批上市，用于NSCLC二线治疗，其一线适应症也已于近日递交了上市申请并被纳入了优先审评。

　　此外，国内还有贝达药业（贝福替尼）、合全医药（瑞泽替尼）、艾森医药（艾维替尼）、奥赛康（ASK120067）申报各自3代EGFR-TKI新药上市，目前处于“上市审评”阶段。