第四代EGFR抑制剂BLU-945分子结构式公布

　　2022年3月24日，BlueprintMedicines公司在ACS2022春季年会上首次披露了第四代EGFR抑制剂BLU-945的分子结构式。

　　BLU-945是一种第四代小分子口服EGFR抑制剂，属于苯胺喹唑啉衍生物，非共价键结合方式，在苯胺基团上引入了氟和甲氧基以提高结合能力，以克服EGFRT790M，EGFRL858R/T790M/C797S和Del19/T790M/C797S突变，同时在喹唑啉骨架引入了砜基，以减少毒性。

　　BLU-945的一项1/2期临床研究（NCT04862780）已于2021年6月启动，美国，西班牙，英国，日本，新加坡，台湾和韩国等国家和地区共18个临床点，预计今年中期公布一期临床结果。

　　BLU-945的初始剂量为25mg每天，其半衰期较长，估计会采用一天一次的给药方法。

　　再鼎医药于2021年11月和BlueprintMedicines公司达成BLU-945和BLU-701在中国的独家合作和许可协议，有望在大陆地区开展临床研究。

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