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依鲁替尼可以用于治疗淋巴瘤吗

发表时间:2022-10-25 10:30:00

  依鲁替尼可以用于治疗淋巴瘤吗?我们查询后发现,伊布替尼(依鲁替尼)是目前唯一一款BTK抑制剂,有很强的单药压制肿瘤的能力,伊布替尼(依鲁替尼)单药对比治疗淋巴瘤的效果要明显强于来那度胺和美罗华。

  依鲁替尼是一种口服的BTK抑制剂,能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合,抑制其活性,BTK是B细胞受体信号传导复合物中的关键信号分子,在BCR信号通路、细胞因子受体信号通路中传递信号,介导B细胞的迁移、趋化、粘附,在恶性B细胞的存活和扩散中起重要作用,依鲁替尼阻断了恶性B细胞不可控地繁殖和扩散。


  依鲁替尼主要通过 CYP3A 代谢,因而在与CYP3A 抑制剂或诱导剂同时服用时,其暴露量将会受到影响。酮康唑是 CYP3A 强抑制剂,能使依鲁替尼的最大血药浓度( Cmax)和 AUC 分别增加 29、24 倍;中度 CYP3A 抑制剂能使依鲁替尼的 Cmax 和AUC 分别增加 6、 9 倍。


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