格列卫有什么用？

发表时间：2016-05-11 17:28:00

　　甲磺酸伊马替尼又称格列卫，是全球第一个获得批准的肿瘤发生相关信号传导抑制剂，用于治疗不能切除和或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的患者以及费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期的一线用药。

　　格列卫(GleevecorGlivec)作为针对bcr-abl融合基因的靶向治疗药物，是一个治疗恶性肿瘤的细胞信号转导抑制剂，包括干细胞因子受体c-kit(CD117)和血小板生长因子受体(PDGF-R)的选择性抑制剂。酪氨酸激酶是作用于细胞周期，调节细胞增殖、分化功能以及生存比例的一组重要的信号转导分子，多种肿瘤细胞过度表达酪氨酸激酶致使有丝分裂信号失控。因此格列卫通过抑制酪氨酸激酶活性阻断Abl基因的表达。无论在CML的慢性期、加速期还是急变期，伊马替尼都已显示出令人信服的治疗效果，给CML的治疗带来了强大的冲击，2002年欧美已将其取代骨髓移植成为治疗CML的一线方案。此外它还可以选择性抑制异常的干细胞因子受体c-kit(CD117)和血小板生长因子受体(PDGF-R)酪氨酸激酶，导致细胞增殖受抑，促进凋亡。于2002年被美国FDA及欧洲医药评价署认定为不可切除或转移性GIST的适应症。