如果出现血液学毒性（加速期：ANC<0.5×10[sup]9[/sup]/升或血小板<10×10[sup]9[/sup]/升；慢性期：ANC<1.0×10[sup]9[/sup]/升或血小板<50×10[sup]9[/sup]/升），应暂停本品的使用，如果2周内加速期患者血象恢复至ANC>1.0×10[sup]9[/sup]/升或血小板>20×10[sup]9[/sup]/升以上，或者慢性期患者血象恢复至ANC>1.0×10[sup]9[/sup]/升或血小板>50×10[sup]9[/sup]/升，则可以重新按照初始剂量服用。如果血象仍然低，可考虑减低本品剂量，每日服用1次，每次400mg。

如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒性，应该中止服药；一旦毒性缓解，可以恢复每日1次，每次400mg的剂量。如果临床上适合，可考虑将剂量重新增加至每日2次，每次400mg。

血清脂肪酶升高：如果出现3-4级血清脂肪酶升高，剂量应降低至每日1次，每次400mg或中止服药。应每月监测血清脂肪酶。

胆红素和肝转氨酶升高：如果出现3-4级胆红素升高，剂量应降低至每日1次，每次400mg或中止服药。应每月监测胆红素和转氨酶。

特殊剂量推荐

儿童和青少年：尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。

老年患者：对超过65岁的患者，不需要进行特殊的剂量调整。

肾功能不全的患者：尚无在肾功能不全的患者中进行的临床研究。

本品及其代谢产物只有少部分经肾排泄，所以预计肾功能不全的患者并不会出现总体清除率的降低。对肾功能不全的患者，不需要进行剂量调整。

肝功能不全的患者：没有在肝功能不全的患者中对本品进行过研究。所以对转氨酶超过正常值2.5倍或胆红素升高超过正常值1.5倍的肝功能不全患者，不推荐本品治疗。

不良反应：

一项开放的、多中心研究中，暴露于本品的438位患者的安全性研究结果显示，平均治疗时间为5-8个月，13%的患者因为不良反应而终止治疗。

本品的主要毒性是骨髓抑制，包括血小板减少症（27%）、中性粒细胞减少症（15%）和贫血（13%）。最常见的药物相关的非血液学不良反应是皮疹、瘙痒、恶心、头痛、疲劳、便秘和腹泻。这些不良反应多数是轻度到中度。

观察到骨痛、关节炎、肌肉痉挛和外周水肿的频率较低。

也观察到胸膜和心包积液、水潴留和心衰（各[1%）、胃肠道出血（1%）、中枢神经系统出血（[1%）和QTcF间期]500毫秒（[1%）。没有尖端扭转型室性心动过速的病例报告。

发生频率：分为很常见（≥1/10）、常见（]1/100到[1/10）、不常见（≥1/1000到[1/100）、罕见（≥1/10000到[1/1000）和非常罕见（[1/10000以及单发病例）。

感染和传染病不常见：肺炎、尿路感染、胃肠炎、咽炎；非常罕见：脓血症、支气管炎、单纯疱疹、念珠菌病。

血液和淋巴系统异常很常见：血小板减少（慢性期28%，加速期37%）、中性粒细胞减少（28%，37%）、贫血（8%，23%）；常见：发热性中性粒细胞减少、全血细胞减少。

内分泌异常不常见：甲状腺机能亢进；非常罕见：甲状腺机能减退、甲状腺炎。

代谢和营养失衡常见：低镁血症、高钾血症、高血糖、食欲不振、体重增加；不常见：低钾血症、低钠血症、低钙血症、低磷血症、脱水、食欲减低、食欲增加；非常罕见：糖尿病、高钙血症、高磷血症。

精神异常常见：失眠；不常见：抑郁、焦虑；非常罕见：方向感丧失、混乱。

神经系统异常很常见：头痛（15%）；常见：头昏、感觉异常；不常见：颅内出血、偏头痛、震颤、感觉减退、感觉过敏；非常罕见：脑水肿、意识丧失、视觉神经炎、外周神经炎。

眼异常常见：眼睛出血、视觉敏锐度受损、眼窝外周水肿、结膜炎、眼刺激症状、眼干；非常罕见：视神经乳头水肿、复视、视力模糊、畏光、眼睛肿胀、眼睑炎、眼痛。

耳和迷路异常常见：眩晕；非常罕见：听觉损伤、耳痛。

心血管异常常见：心悸、QT间期延长；不常见：心衰、心绞痛、房颤、心包积液、冠状动脉疾病、心脏扩大症、心杂音、心动过缓；非常罕见：心肌梗塞、心室功能异常、心包炎、心脏扑动、期外收缩。

血管异常常见：高血压、潮红；不常见：高血压危象、血肿；非常罕见：出血性休克、低血压、静脉栓塞。

呼吸道异常常见：呼吸困难、运动性呼吸困难、咳嗽、发声困难；不常见：肺水肿、胸膜积液、间质性肺病、胸膜疼痛、胸膜炎、鼻衄、咽喉疼痛、咽喉炎；非常罕见：肺动脉高压。

消化系统异常很常见：恶心（19%）、便秘（11%）、腹泻（10%）；常见：呕吐、腹痛、腹部不适、消化不良、胃肠胀气；不常见：胰腺炎、胃肠道出血、黑便、腹胀、口腔溃疡、胃食管返流、口腔炎、口干；非常罕见：溃疡穿孔、腹膜后出血、呕血、胃溃疡、溃疡性食管炎、不完全肠梗阻。

肝胆系统异常常见：转氨酶水平升高、胆红素水平升高；不常见：肝炎；非常罕见：肝毒性、肝肿大、黄疸。

皮肤和皮下组织异常很常见：皮疹（26%）、瘙痒（22%）；常见：脱发、盗汗、湿疹、红斑、多汗、皮肤干燥；不常见：剥脱性皮疹、瘀癍、面部水肿；非常罕见：结节性红斑、皮肤溃疡、瘀点、光过敏。

肌肉骨骼系统常见：肌痛、关节痛、肌肉痉挛、骨痛、肌肉骨骼性胸痛、肌肉骨骼疼痛；不常见：肌无力；非常罕见：关节炎、关节肿胀。

肾和泌尿系统异常不常见：排尿困难、尿急、遗尿、尿频、肌酐水平升高；非常罕见：肾衰、血尿、尿失禁。

生殖系统和乳腺异常不常见：乳腺疼痛、男子女性型乳房、勃起障碍。

全身性异常很常见：疲劳（16%）；常见：虚弱、外周水肿、发热；不常见：胸痛、面部水肿、下肢水肿、感冒样症状、寒战、不适。

检查（3/4级实验室检查异常）很常见：脂肪酶升高；常见：血淀粉酶升高、丙氨酸转氨酶升高、天冬氨酸氨基转移酶升高、血胆红素升高、血碱性磷酸酶升高、γ-谷氨酰转移酶升高、肌酸磷酸激酶升高、血糖升高、体重降低、体重增加；不常见：乳酸脱氢酶升高、血糖降低、血肌酐增加、血尿素增加；发生频率未知：肌钙蛋白增加、血钾降低、血未结合胆红素增加。

药物互相作用：

避免使用CYP3A4强诱导剂或延长QT间期的药物。如果患者必须使用这样的药物治疗，应该考虑停止本品的服用；如果不能停止本品的治疗，并需要同时服用上述药物时，应密切监测QT间期。见[药物相互作用]。

禁忌：

对本品活性物质或任何赋形剂成份过敏者 ；伴有低钾血症、低镁血症或长QT综合征的患者禁用。

注意事项：

骨髓抑制：本品能引起3/4级血小板减少、中性粒细胞减少和贫血。在最初的2个月，应每隔2周做一次全血细胞计数，之后可每个月检测一次，或者在有临床指征时进行。骨髓抑制一般是可逆的，可以通过暂时停用本品或降低剂量来控制。

QT间期延长：已经显示本品能延长心室复极，可通过心电图上的QT间期检测出来，呈剂量依赖性。QT间期延长能够引起尖端扭转型室性心动过速，可能引起昏厥、惊厥和/或死亡。

本品禁用于低钾血症和低镁血症或长QT综合征的患者。在使用本品之前，应纠正低钾血症和低镁血症，并在治疗期间定期监测电解质。避免使用已知延长QT间期的药物和强CYP3A4抑制剂。在基线时、服药开始7天后、有临床指征时定期做心电图，在剂量调整之后也需要做心电图。

猝死：在一项正在进行的临床研究中，接受本品治疗的867例患者中有5例猝死的报道（0.6%）。在扩展用药项目中观察到了相似的发生率。与尼洛替尼相关的早发猝死提示这可能与心室复极化的异常有关。

血清脂肪酶升高：使用本品会引起血清脂肪酶升高。建议慎用于有胰腺炎病史的患者。应该定期监测血清脂肪酶水平。

肝功能异常：使用本品可能引起胆红素、ALT/AST和碱性磷酸酶升高，应定期进行肝功能检测。

电解质异常：使用本品可能引起低磷、低钾、高钾、低钙和低钠血症。在开始使用本品之前必须纠正电解质异常，治疗过程中应定期监测电解质。

食物的作用：进食会使本品的生物利用度增加。本品不应与食物一起服用。服药前2小时之内和服药后1小时之内避免进食。应该避免进食葡萄柚汁和其它已知的有抑制CYP3A4作用的食物。

肝损害：在肝损害的患者中尚未进行过对本品的研究。临床研究已经排除了ALT和/或AST>2.5（或>5，如果与疾病相关的话）倍正常值上限和/或总胆红素>1.5倍正常值上限的患者。本品主要经肝代谢，因此，肝损害患者的本品暴露量可能增加，推荐在肝损害的患者中谨慎使用，并且应该密切监测这些患者的QT间期延长。

乳糖：本品含有乳糖，所以对于有遗传性半乳糖不耐受问题、严重的乳糖缺陷或葡萄糖-半乳糖吸收障碍的患者，不推荐使用本品。

实验室检查：在最初的2个月，应每隔2周做一次全血细胞计数，之后可每个月检测一次。应定期检查生化。在基线时、服药开始7天后、有临床指征时应定期做心电图，在剂量调整之后也应该做心电图。对接受本品的患者，应该根据医生的判断进行一定频率的实验室检查。

对驾驶能力和操作机器能力的影响：尚未进行过本品对驾驶能力和操作机器能力的影响的研究。不良反应中如头昏、恶心和呕吐，在本品治疗期间是有可能出现的，所以驾驶或操作机器时应该谨慎。

贮藏：

密封。

有效期：

24个月。

批准文号：

H20090606

企业名称：

Novartis Pharma Stein AG, Switzerland

包装：

40粒/盒，120粒/盒。

如有问题可与生产企业联系

中国癌症药物网和华夏肿瘤康复集团有限公司联合举办的一家药物展示平台,已荣获专业权威资质认证。主营药品：癌症药物、癌症药品、肿瘤药物、肿瘤药品、新特药、癌症药、肿瘤药、癌症新特药、癌症特效药、肿瘤新特药、抗癌药物-咨询热线：400-700-0899