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晴可舒(醋酸阿比特龙片)
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本品与泼尼松合用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。 新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺（mCRPC），包括未接受过内分泌治疗或接受内分泌治疗最长不超过3个月。
由盐皮质激素过量导致的高血压、低钾血症和体液潴留
由于本品对CYP17的抑制作用会导致盐皮质激素水平升高，因此可能会引起高血压、低钾
血症和体液潴留。在2项随机临床试验中，本品治疗组2％的患者出现3-
4级高血压，4％的患者出现3-4级低钾血症，1％的患者出现3-4级水肿（见不良反应）。
与皮质类固醇合用可抑制促肾上腺皮质激素（ACTH），从而降低这些不良反应的发生率及
严重程度。对于患有基础疾病并可能因血压升高、低钾血症和体液潴留而加重的患者，如心力衰
竭、近期发生心肌梗塞或室性心律失常，须慎用本品。有心血管疾病病史的患者应慎用本品。尚
未确定本品在左室射血分数（LVEF）<50％或nyha心功能iii级或iv级心衰患者中（研究1）或ny
HA心功能II级至IV级心衰患者中（研究2）的安全性，因为这些患者被排除在这2项随机临床试验
外（见临床试验）。在本品治疗前和治疗期间应控制高血压并纠正低钾血症。治疗期间，前3个月
应监测血压、血钾、体液潴留（体重增加、外周水肿）及其他充血性心力衰竭的体征和症状，每两
周监测一次，此后每月监测一次，并对异常予以纠正。按照临床指征评估心脏功能，应采取适当
处理措施，如果出现临床显著的心脏功能恶化，应考虑停止本品治疗。
肾上腺皮质功能不全
在2项随机临床试验中，肾上腺皮质功能不全的发生率在本品治疗组和安慰剂组分别为0.5
％和0.2％。已报告接受本品联合泼尼松治疗的患者在停用每日的类固醇和/或伴发感染或应激状
态时，出现肾上腺皮质功能不全。应监测肾上腺皮质功能不全的症状和体征并慎用本品，尤其是
对于停用泼尼松、降低泼尼松剂量或出现异常应激状态的患者。本品治疗导致的盐皮质激素过
量相关的不良反应可能会掩盖肾上腺皮质功能不全的症状和体征。根据临床需要进行适当的检
查，以确诊肾上腺皮质功能不全。出现应激情况之前、期间和之后可能要增加皮质类固醇剂量。
肝毒性
在2项随机临床试验中，3/4级ALT或AST升高（至少5×ULN）在本品治疗的患者中发生率为4
％，通常发生在治疗开始后前3个月。相比基线肝功能正常的患者，基线ALT或AST升高的患者
更有可能出现肝功能指标升高。本品治疗组中约1％的患者因肝酶升高而停止治疗。未报告与本
品明确相关的肝毒性导致的死亡案例。
于开始本品治疗前、治疗开始后前3个月内每2周1次、以及其后每月1次监测血清转氨酶（A
LT和AST）和胆红素水平。对于基线中度肝功能损害而接受250mg的低剂量治疗的患者，于开始
治疗前、治疗第1个月内每周1次、随后2个月内每2周1次、以及之后的每月1次监测ALT、AST和
胆红素水平。如果出现提示肝毒性的临床症状或体征，须及时监测血清总胆红素、AST和ALT水
平。如AST、ALT或胆红素较基线值升高，须增加监测频率。一旦AST或ALT升高至5×ULN以上
，或胆红素升高至3×ULN以上，须暂时中断本品并密切监测肝功能。
仅在肝功能检查值恢复至患者基线水平或AST和ALT≤2.5×ULN且总胆红素≤1.5×ULN后，
才能以低剂量水平再次使用本品治疗（见用法用量）。
尚不清楚在AST或ALT≥20×ULN和/或胆红素≥10×ULN患者中再次使用本品治疗的安全性
。
食物可增加本品暴露量
本品须空腹服用。至少在服药前2小时及服药后1小时内禁食。与空腹服药相比，于进餐时服用单
剂量本品，阿比特龙的Cmax和AUC0-
∞（暴露量）分别增加至17倍和10倍。对于多次与食物同时服用本品时导致的暴露量增加的安全
性尚未进行评估（见不良反应和药代动力学）。
骨密度
晚期转移性前列腺癌（去势抵抗性前列腺癌）患者可能出现骨密度降低。本品与糖皮质激素
联合使用可增强这种效应。
既往使用酮康唑
既往使用酮康唑治疗的前列腺癌患者，其缓解率可能较低。
高血糖症
使用糖皮质激素会增加高血糖症风险，因此应经常测量糖尿病患者的血糖。
骨骼肌反应
接受本品治疗的患者已报告数例肌病事件。部分患者出现横纹肌溶解伴随肾衰竭。大部分
病例在治疗期第一个月内出现，停用本品后可恢复。对合并使用已知与肌病/横纹肌溶解有关的
药物治疗的患者，应慎用本品。
联合化疗治疗
本品与细胞毒性化疗联合使用的安全性和疗效尚未确定
辅料不耐受性
本品含乳糖。有半乳糖不耐受症、Lapp（拉普）乳糖酶缺乏症或葡萄糖半乳糖吸收障碍症等罕见遗传问题的患者不应服用本品。本品还含有钠，每4片剂量的钠含量超
过1 mmol（或27.2 mg）。限钠摄入的患者应予以考虑。
其它潜在风险
转移性去势抵抗性前列腺癌男性患者（包括正在接受本品治疗的患者）可能有贫血和性功能
障碍的风险。
请置于儿童不易拿到处。
由于本品对CYP17的抑制作用会导致盐皮质激素水平升高，因此可能会引起高血压、低钾
血症和体液潴留。在2项随机临床试验中，本品治疗组2％的患者出现3-
4级高血压，4％的患者出现3-4级低钾血症，1％的患者出现3-4级水肿（见不良反应）。
与皮质类固醇合用可抑制促肾上腺皮质激素（ACTH），从而降低这些不良反应的发生率及
严重程度。对于患有基础疾病并可能因血压升高、低钾血症和体液潴留而加重的患者，如心力衰
竭、近期发生心肌梗塞或室性心律失常，须慎用本品。有心血管疾病病史的患者应慎用本品。尚
未确定本品在左室射血分数（LVEF）<50％或nyha心功能iii级或iv级心衰患者中（研究1）或ny
HA心功能II级至IV级心衰患者中（研究2）的安全性，因为这些患者被排除在这2项随机临床试验
外（见临床试验）。在本品治疗前和治疗期间应控制高血压并纠正低钾血症。治疗期间，前3个月
应监测血压、血钾、体液潴留（体重增加、外周水肿）及其他充血性心力衰竭的体征和症状，每两
周监测一次，此后每月监测一次，并对异常予以纠正。按照临床指征评估心脏功能，应采取适当
处理措施，如果出现临床显著的心脏功能恶化，应考虑停止本品治疗。
肾上腺皮质功能不全
在2项随机临床试验中，肾上腺皮质功能不全的发生率在本品治疗组和安慰剂组分别为0.5
％和0.2％。已报告接受本品联合泼尼松治疗的患者在停用每日的类固醇和/或伴发感染或应激状
态时，出现肾上腺皮质功能不全。应监测肾上腺皮质功能不全的症状和体征并慎用本品，尤其是
对于停用泼尼松、降低泼尼松剂量或出现异常应激状态的患者。本品治疗导致的盐皮质激素过
量相关的不良反应可能会掩盖肾上腺皮质功能不全的症状和体征。根据临床需要进行适当的检
查，以确诊肾上腺皮质功能不全。出现应激情况之前、期间和之后可能要增加皮质类固醇剂量。
肝毒性
在2项随机临床试验中，3/4级ALT或AST升高（至少5×ULN）在本品治疗的患者中发生率为4
％，通常发生在治疗开始后前3个月。相比基线肝功能正常的患者，基线ALT或AST升高的患者
更有可能出现肝功能指标升高。本品治疗组中约1％的患者因肝酶升高而停止治疗。未报告与本
品明确相关的肝毒性导致的死亡案例。
于开始本品治疗前、治疗开始后前3个月内每2周1次、以及其后每月1次监测血清转氨酶（A
LT和AST）和胆红素水平。对于基线中度肝功能损害而接受250mg的低剂量治疗的患者，于开始
治疗前、治疗第1个月内每周1次、随后2个月内每2周1次、以及之后的每月1次监测ALT、AST和
胆红素水平。如果出现提示肝毒性的临床症状或体征，须及时监测血清总胆红素、AST和ALT水
平。如AST、ALT或胆红素较基线值升高，须增加监测频率。一旦AST或ALT升高至5×ULN以上
，或胆红素升高至3×ULN以上，须暂时中断本品并密切监测肝功能。
仅在肝功能检查值恢复至患者基线水平或AST和ALT≤2.5×ULN且总胆红素≤1.5×ULN后，
才能以低剂量水平再次使用本品治疗（见用法用量）。
尚不清楚在AST或ALT≥20×ULN和/或胆红素≥10×ULN患者中再次使用本品治疗的安全性
。
食物可增加本品暴露量
本品须空腹服用。至少在服药前2小时及服药后1小时内禁食。与空腹服药相比，于进餐时服用单
剂量本品，阿比特龙的Cmax和AUC0-
∞（暴露量）分别增加至17倍和10倍。对于多次与食物同时服用本品时导致的暴露量增加的安全
性尚未进行评估（见不良反应和药代动力学）。
骨密度
晚期转移性前列腺癌（去势抵抗性前列腺癌）患者可能出现骨密度降低。本品与糖皮质激素
联合使用可增强这种效应。
既往使用酮康唑
既往使用酮康唑治疗的前列腺癌患者，其缓解率可能较低。
高血糖症
使用糖皮质激素会增加高血糖症风险，因此应经常测量糖尿病患者的血糖。
骨骼肌反应
接受本品治疗的患者已报告数例肌病事件。部分患者出现横纹肌溶解伴随肾衰竭。大部分
病例在治疗期第一个月内出现，停用本品后可恢复。对合并使用已知与肌病/横纹肌溶解有关的
药物治疗的患者，应慎用本品。
联合化疗治疗
本品与细胞毒性化疗联合使用的安全性和疗效尚未确定
辅料不耐受性
本品含乳糖。有半乳糖不耐受症、Lapp（拉普）乳糖酶缺乏症或葡萄糖半乳糖吸收障碍症等罕见遗传问题的患者不应服用本品。本品还含有钠，每4片剂量的钠含量超
过1 mmol（或27.2 mg）。限钠摄入的患者应予以考虑。
其它潜在风险
转移性去势抵抗性前列腺癌男性患者（包括正在接受本品治疗的患者）可能有贫血和性功能
障碍的风险。
请置于儿童不易拿到处。
其他药物对阿比特龙暴露量的潜在影响。
根据体外数据，本品是CYP3A4的底物。在1项药物相互作用研究中，本品与强CYP3A4诱导剂利福平合用，每天600mg，持续6天，随后接受1000mg本品单剂量给药，阿比特龙血浆AUC均值下降55％。
治疗期间应避免使用强CYP3A4诱导剂（如：苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰章（贯叶连翘）），除非没有其他替代治疗方案。
在另一项健康受试者的药代动力学相互作用临床研究中，与剂酮康唑（一种强效CYP3A4抑制剂）联合使用未对阿比特龙的药代动力学产生具有临床意义的影响（见药代动力学）。
阿比特龙对其他药物暴露量的潜在影响
阿比特龙是肝脏药物代谢酶CYP2D6和CYP2C8的抑制剂
在研究本品（加泼尼松）单据量给药对CYP2D6底物右美沙芬影响的一项试验中，右美沙芬的全身暴露量（AUC）增加了约2.9倍。右美沙芬的活性大鞋屋右啡烷
根据一项在健康受试者中开展的CYP2C8药物间相互作用的试验，吡格列酮与1,000mg本品单剂量联合给药后，吡格列酮的AUC增加46％，吡格列酮的活性代谢物M-III和MIV的AUC分别降低10％。尽管这些结果表明，本品与主要靠CYP2C8消除的药物联合使用时，暴露量预计不会出现具有临床意义的增加，但两者合用时，应监测治疗指数窄的CYP2C8底物的毒性反应。
体外研究表明，本品的主要代谢物硫酸阿比特龙和氮氧化硫酸阿比特龙能够抑制肝脏摄取
转运蛋白OATP1B1，因此可能增加经OATP1B1消除的药物浓度。尚无临床数据用以确定基于转运蛋白的相互作用。
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