DS-1062a是治疗肺癌的TROP2靶点。

DS-1062a（通用名：Datopotamab deruxtecan）是一种新型的TROP2导向的抗体-偶联药物（ADC），由第一三共（Daiichi Sankyo）和阿斯利康（AstraZeneca）联合研发。它通过一种4肽链接子将靶向肿瘤细胞表面特定抗原（即TROP2）的人源化单克隆抗体，与一种新型拓扑异构酶1抑制剂exatecan衍生物（DX-8951衍生物，DXd）链接在一起，可靶向递送细胞毒制剂至癌细胞内。与通常的化疗相比，这种药物能够减少细胞毒制剂的全身暴露。

TROP2（滋养层细胞表面抗原2）是一种跨膜糖蛋白，在多种肿瘤中表达水平会显著升高，包括肺癌等。在非小细胞肺癌中，TROP2的表达尤为显著，其中腺癌的表达率为64%，鳞状细胞癌的表达率为75%。DS-1062a能够与TROP2特异性结合并内化到肿瘤细胞中，在细胞内转运到溶酶体并释放DXd，从而在体外诱导表达TROP2的肿瘤细胞的DNA损伤和凋亡。

目前，DS-1062a仍处于临床试验阶段，但已经显示出强大的抗肿瘤活性。在多项针对晚期或转移性非小细胞肺癌患者的临床试验中，DS-1062a单药或联合其他药物（如PD-L1抑制剂、铂类化疗等）均表现出了令人鼓舞的疗效和安全性数据。例如，在Ⅰb期临床试验TROPION-Lung02中，DS-1062a联合派姆单抗（Pembrolizumab, Keytruda）和/或铂类化疗方案一线治疗没有可用于治疗的基因组改变的晚期或转移性非小细胞肺癌患者，整体缓解率达到了50%，疾病控制率高达90%。

综上所述，DS-1062a是针对肺癌中TROP2靶点的一种新型抗体-偶联药物，具有广阔的临床应用前景。

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