乳腺癌用依西美坦片

　　依西美坦片主要成分为依西美坦，化学名称1，4-二烯-3，17-二酮-6-亚甲基雄烷或6-亚甲基雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮，适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者，不适用于内分泌状态为绝经前的女性。因此，各位患者要准确了解药物并在医生的指导下用药，保证自己的健康。

　　依西美坦片是一种副作用低、使用方便的第三代新型甾体不可逆性芳香化酶抑制剂，能不可逆地与芳香化酶结合，抑制体内雌激素的生物合成，从而减少循环和肿瘤部位的雌激素水平，抑制乳腺癌的生长，对子宫内膜癌等雌激素依赖性肿瘤也有明显疗效。

　　临床资料显示依西美坦可使肿瘤恶化及致死率分别降低18%和23%。由于依西美坦与非甾体类芳香化酶抑制剂的酶作用部位不同，彼此无交叉耐药性。对使用其它芳香化酶抑制剂无效的患者仍可能有效。依西美坦逐步成为晚期乳腺癌的一线治疗药物，因为其耐受性甚好，无明显副作用。

　　乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在，女性绝经期后循环中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素转化而来。通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法。

　　依西美坦片为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂，结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物，可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活，从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平，但对肾上腺中皮质类固醇和醛固醇的生物合成无明显影响。

　　对于绝经后乳腺癌患者，依西美坦在缩小肿瘤面积、延长无病进展生存率方面已显示出优于“金标准”他莫昔芬的疗效，但在总生存率等方面尚无明显差异，且与其他第三代芳香化酶抑制剂相比亦未表现出显著的疗效差异，有待于未来大规模、高质量的临床研究进行进一步的评价。

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