唑来膦酸注射液有什么成分
发表时间:2016-10-26 09:41:00
随着年龄的增长,很多中老年人的身体机能是逐渐下降的,容易患病。恶性肿瘤溶骨性骨转移是恶性肿瘤的疾病,好发于中老年人,对其的身体危害是极大的。唑来膦酸注射液能有效治疗恶性肿瘤溶骨性骨转移,那么,唑来膦酸注射液有什么成分?
唑来膦酸注射液的成分为唑来膦酸,它是一种特异性地作用于骨的二磷酸化合物,它能抑制因破骨活性增加而导致的骨吸收。二磷酸化合物对骨组织选择性作用依赖于其对矿化骨的高亲和性作用的分子机理还不清楚。长期动物研究表明,唑来膦酸可抑制骨吸收,但对骨的形成、骨的矿化及力学特性没有不良影响,在初始24小时内,给药量的44±18%排泄到尿中,其余的主要滞留在骨组织中。唑来膦酸的毒副反应多为轻度和一过性的,大多数情况下无需特殊处理会在24~48小时内自动消退。
唑来膦酸与血细胞没有亲和性,与血浆蛋白的结合性也较低(大约为22%),而且不依赖于唑来膦酸的浓度,将注射时间从5分钟增加到15分钟,在注射结束时,唑来膦酸浓度降低了30%,但对AUC没有影响。体外研究显示,唑来膦酸对破骨细胞的成熟及功能有直接影响。在有和没有MCF7乳腺癌细胞的基质中对小鼠胚胎颅骨进行培养,结果显示唑来膦酸可以抑制破骨细胞成熟和/或在骨表面的聚集。破骨细胞经过祖细胞和前体细胞的增殖与分化,随后发生细胞融合,逐渐形成单个核前体细胞,并粘附于骨表面逐渐成熟。
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