复方环磷酰胺片的药理是什么

　　许多人对于市面上的抗肿瘤功效的药物都存在一种隔膜，认为药物抗肿瘤是效果不会好到哪里去的，所以大家是有必要了解复方环磷酰胺片的药理的，那么，复方环磷酰胺片的药理是什么？

　　复方环磷酰胺片的药理是，环磷酰胺的代谢过程是本身并无烷化作用和细胞毒化作用，经机体吸收后在肝中代谢产生具有活性的代谢产物而发挥作用。其中最关键的一步是在肝微粒体酶作用下杂环氧化生成4-羟基环磷酰胺Ⅱ，Ⅱ自发开环生成醛磷酰胺Ⅲ，两者可达到动态平衡。Ⅱ经过两条途径代谢：在酶催化下生成4-酮基环磷酰胺Ⅳ和4-烷基硫代环磷酰胺Ⅴ；Ⅲ自发消除一分子丙烯醛生成磷酰胺氮芥Ⅵ；另Ⅲ经过醛氧化生成羧基环磷酰胺Ⅶ。过去曾认为氮芥由Ⅵ产生，后经研究表明主要是由Ⅶ生成的。Ⅳ、Ⅴ、Ⅶ占代谢物中的大部分（占给药量85%）且都不具有抗癌活性，毒性也很小，可认为是机体对药物解毒后的产物，其中Ⅶ占绝大部分而Ⅳ的量较少。

　　氮芥和丙烯醛是两种毒性物质，氮芥是一种活泼的烷化剂具有很强的细胞毒性，丙烯醛能够使细胞色素P450变性，这可能是大剂量环磷酰胺给药后病人产生心、肺毒性的原因。另有研究发现丙烯醛能够导致出血性膀胱炎和肾功能损伤。Ⅵ和Ⅱ是CTX代谢物中真正起治疗作用的两物质，非极性的Ⅱ比Ⅵ更易进入细胞。目前认为抗癌作用，造血干细胞减少以及免疫抑制作用主要是由Ⅱ介导Ⅵ来实现的［1］，因为单独使用磷酰胺氮芥同CTX比较效果有很大区别。关于Ⅱ和Ⅵ之间的关系及各自特性还有待进一步研究。

　　已知环磷酰胺是最强的烷化剂类免疫抑制剂，作用强而持久，临床已有不少应用，大多是在移植与治疗免疫性疾病方面，CTX对免疫系统的影响是同剂量相关的，较大剂量下可导致免疫系统的损伤，如诱导淋巴细胞核损伤，代谢功能受抑，增殖受抑，B细胞比T细胞对CTX更敏感。小剂量的CTX具有免疫增强效应，它可抑制T细胞封闭因子，降低Ts细胞活性使T细胞充分发挥免疫作用。临床应用中作为免疫抑制剂的较免疫增强剂要多，大多为治疗自身免疫性疾病，及移植手术中用来抑制宿主抗移植的免疫反应。

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