抗肿瘤药替莫唑胺胶囊药理是什么

　　随着医学技术的进步，放化疗技术也是不断完善的，替莫唑胺胶囊是与放疗联合治疗胶质母细胞瘤的药物，这样的效果是很好的，而了解这方面的信息是可以帮助患者更清楚替莫唑胺胶囊的，那么，抗肿瘤药替莫唑胺胶囊药理是什么？

　　替莫唑胺胶囊药理是，替莫唑胺为咪唑并四嗪类具有抗肿瘤活性的烷化剂。在体循环生理pH状态下，迅速转化为活性产物MTIC（3-甲基-（三嗪-1-）咪唑-4-甲酰胺）。MTIC的细胞毒作用主要表现为DNA分子上鸟嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。通过甲基化加成物的错配修复，发挥细胞毒作用。

　　临床前数据提示替莫唑胺胶囊能迅速通过血脑屏障，进入脑脊液。成年患者口服替莫唑胺胶囊后，被迅速吸收，最早在服药后20分钟就可达到血药峰浓度（平均时间为0.5-1.5小时）。血浆清除率、分布容积和半衰期都与剂量无关。替莫唑胺胶囊的蛋白结合率低 （10-20%），因此估计不会与蛋白结合率高的药物发生相互作用。口服14C-替莫唑胺胶囊后7天内粪便内排泄的14C为0.8%，表明药物是完全吸收的。口服后，24小时尿内的原形药占剂量的5%-10%左右，其余是以AIC（4-氨基-5-咪唑-盐酸羧酰胺）形式或其他极性代谢物排泄到尿中。替莫唑胺胶囊药代动力学的群体分析表明替莫唑胺胶囊血浆清除率与年龄、肾功能或吸烟无关。儿科患者的AUC比成人患者高，但是儿童和成人每周期的最大耐受剂量（MTD） 都是1000mg/m2。

　　替莫唑胺胶囊是治疗脑胶质瘤的口服胶囊制剂，针对性强、特异性高，可透过血脑屏障，用于治疗脑胶质瘤及转移瘤。替莫唑胺胶囊的适应症有多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。临床研究表明，蒂清毒副作用低，可有效保护患者靶器官，更为重要的是，蒂清在体内不需经过肝脏代谢即可分解为药物活性物质，作用强、安全性好。

　　虽然替莫唑胺胶囊的疗效是不错的，但是对替莫唑胺胶囊及辅料过敏者禁用替莫唑胺胶囊。而对达卡巴嗪过敏者禁用替莫唑胺胶囊；所以替莫唑胺胶囊的适用人群也是患者要注意的。

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