依西美坦片治疗绝经妇女晚期乳癌的疗效如何
发表时间:2017-07-24 17:07:00
依西美坦片治疗绝经妇女晚期乳癌的疗效如何?依西美坦片适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在,女性绝经期后循环中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素(雄烯二酮和睾酮)转化而来。通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法。
据文献报告,绝经的健康女性口服放射标记的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃肠道被吸收;食用高脂肪餐后,血浆中依西美坦水平上升约40%。依西美坦在各组织中广泛分布,其血浆蛋白结合率为90%。
女性乳腺是由皮肤、纤维组织、乳腺腺体和脂肪组成的,乳腺癌是发生在乳腺腺上皮组织的恶性肿瘤。乳腺癌中99%发生在女性,男性仅占1%。乳腺并不是维持人体生命活动的重要器官,原位乳腺癌并不致命;但由于乳腺癌细胞丧失了正常细胞的特性,细胞之间连接松散,容易脱落。癌细胞一旦脱落,游离的癌细胞可以随血液或淋巴液播散全身,形成转移,危及生命。目前乳腺癌已成为威胁女性身心健康的常见肿瘤。
一项关于依西美坦片治疗绝经妇女晚期乳癌的临床试验如下:对19例复发或转移乳腺癌患者,采用开放,非对照方法,每日口服依西美坦25mg,连续4 周为1周期。
通过临床试验发现:全部19例患者,1例全部缓解(CR),3例部分缓解(PR),10例病情稳定(SD),5例病情进展(PD),总有效率4/19。 血清水平监测:3/19有效,2/19无效,14/19治疗前低于检测极限,治疗后没有升高。不良反应集中在口干、胃部不适、恶心、乏力、面部潮热和头痛,但可以耐受。
由此,我们可以了解到依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂,结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似,能明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平,但对肾上腺中皮质类固醇和醛固醇的生物合成无明显影响。在高于抑制芳香酶作用浓度的600倍时,对类固醇生成途径中的其他酶不产生明显影响。
综上所述,依西美坦片对绝经后妇女复发转移性乳癌明确有效,耐受性良好。
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