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马来酸吡咯替尼片是靶向药吗?

发表时间:2018-11-18 13:42:00

  你好,你好,马来酸吡咯替尼片应该是靶向药的。马来酸吡咯替尼片是不可逆的小分子受体酪氨酸激酶抑制剂,显著抑制表皮生长因子受体(ErbB1/EGFR)和人表皮生长因子受体2(ErbB2/HER2),半数抑制浓度(IC50)分别为5.6 nM、8.1 nM。马来酸吡咯替尼片可显著抑制HER2高表达的肿瘤细胞(乳腺癌、卵巢癌、胃癌肿瘤细胞)生长,IC50为1~43 nM。在多种移植瘤裸小鼠模型(乳腺癌、卵巢癌、肺癌)中,马来酸吡咯替尼片可显著抑制HER2因子驱动的肿瘤生长,抑制HER2介导的下游信号通路,将肿瘤细胞阻滞在细胞周期G1期。

  

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