国产原创新药！微芯生物西达本胺(爱谱沙)乳腺癌新适应症获批，治疗PTCL续约进入医保目录！

　　深圳微芯生物科技股份有限公司(Chipscreen Biosciences，以下简称“微芯生物”)近日宣布，该公司药物西达本胺(Chidamide，商品名：爱谱沙? / Epidaza?)获国家药品监督管理局(NMPA)批准一个新的适应症，联合芳香化酶抑制剂用于治疗激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体-2阴性(HER2-)、绝经后、既往经内分泌治疗复发或进展的晚期乳腺癌(ABC)患者。

　　西达本胺是由微芯生物自主研发的全新分子体、国际上首个口服剂型亚型选择性组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂、国家1.1类新药，此次批准是西达本胺继复发及难治性外周T细胞淋巴瘤(PTCL)之后在中国获批的第二个适应症。

　　11月28日，微芯生物宣布，西达本胺续约进入国家医保目录：该药属于抗肿瘤药及免疫调节剂-其他抗肿瘤药物，用于限既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤(PTCL)患者，医保支付标准为343元(5mg/片)。该公司表示，西达本胺已于2017年7月进入国家医保目录，本次续约进入国家医保目录将有利于该产品的销售。

　　乳腺癌是全球和我国最常见的女性恶性肿瘤。2017年，中国肿瘤登记年报显示，中国新发乳腺癌病例27.9万，每年递增2%。乳腺癌死亡病例每年6.95万，是45岁以下女性癌症死亡的首要原因。雌激素受体阳性乳腺癌约占全部乳腺癌的70%，内分泌治疗是该类患者的主要治疗方式，但内分泌治疗后复发或疾病进展的患者出现的内分泌治疗耐药是影响这类患者后续治疗选择的重要因素。如何克服耐药性、开发出疗效和安全性良好的新治疗方案，是新药研究和临床开发的重要方向。

　　在癌症患者中，表观遗传异常是产生耐药、复发及转移的共同生物学基础。西达本胺是一种选择性HDAC抑制剂，具有独特的抗肿瘤细胞生长、免疫逃逸和抗药性的表观遗传学机制。来自一项关键性III期临床试验(ACE研究)的数据显示，在晚期、激素受体阳性乳腺癌绝经后患者中，与单用依西美坦(exemestane)相比，西达本胺联合依西美坦可显著延长患者无进展生存期(PFS)，并具有可控的不良反应。这是第一项随机双盲III期临床研究，证实了将HDAC抑制剂加入现有实体瘤治疗的临床益处，并在表观遗传调节剂的临床开发上取得了突破。西达本胺是迄今为止全球唯一一种被批准用于实体瘤治疗的表观遗传调节剂，该药联合芳香化酶抑制剂将为既往内分泌治疗复发/进展晚期乳腺癌患者提供一种新的治疗选择。

　　西达本胺(Chidamide，商品名：爱谱沙? / Epidaza?)是微芯生物自主研发的具全球专利保护的全新分子体、国际首个亚型选择性组蛋白去乙酰化酶(HDAC)口服抑制剂、属于选择性的表观遗传调控剂。西达本胺为苯酰胺类HDAC亚型选择性抑制剂，针对第I类HDAC中的1、2、3亚型和第IIb类的10亚型，具有对肿瘤发生发展相关的表观遗传异常的重新调控作用。西达本胺通过抑制相关HDAC亚型以增加染色质组蛋白的乙酰化水平来引发染色质重塑，并由此产生针对肿瘤发生的多条信号传递通路基因表达的改变(即表观遗传改变)。

　　西达本胺直接抑制血液及淋巴系统肿瘤细胞周期并诱导细胞凋亡;诱导和激活自然杀伤细胞(NK)和抗原特异性细胞毒T细胞(CTL)介导的肿瘤杀伤作用，对机体抗肿瘤细胞免疫具有整体调节活性;西达本胺还通过表观遗传调控机制，诱导肿瘤干细胞分化、逆转肿瘤细胞的上皮间充质表型转化(EMT)等作用，进而在恢复耐药肿瘤细胞对药物的敏感性和抑制肿瘤转移、复发等方面发挥潜在作用。

　　2014年12月，西达本胺获国家食品药品监督管理总局(CFDA)批准上市，其首个适应症为复发及难治性的外周T细胞淋巴瘤，同时，单药及联合其他抗肿瘤药物针对其他血液肿瘤、实体瘤及HIV的临床研究正在美国、日本、中国及中国台湾等国家和地区同步开展。(生物谷Bioon.com)

　　原文出处：National Medical Products Administration (NMPA) Approves Chipscreen Bioscience's Chidamide (Epidaza) for Breast Cancer Indication

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