拜耳前列腺癌新药darolutamide在华上市申请拟纳入优先审评

　　2月20日，CDE官网显示拜耳在中国申报的ODM-201(darolutamide)按优先审评范围(一)3款具有明显治疗优势创新药拟纳入优先审评。

　　darolutamide是拜耳/Orion公司联合开发的一种非甾体雄激素受体抑制剂(ARi)，其独特的化学结构与受体结合具有很强的亲和力，具有较强的拮抗活性，从而抑制受体功能和前列腺癌细胞的生长。研究表明，相比于阿帕他胺和恩杂鲁胺，darolutamide的血脑屏障透过率更低，对GABAA受体的亲和力也更低，因此不良反应更少。该药已于2019/7/30获得FDA批准，商品名为Nubeqa，用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)患者。

　　一项代号为ARAMIS的随机(2：1)、双盲、安慰剂对照的多中心临床研究结果表明，darolutamide联合雄激素剥夺疗法(ADT)较安慰剂联合ADT组能显著延长患者无转移生存时间(MFS)(40.4 vs. 18.4个月)。Darolutamide联合ADT组常见的不良反应是疲劳(16% vs. 11%)、四肢疼痛(6% vs. 3%)和皮疹(3% vs.1%)。在研究的两个组中，9%的患者因不良事件而停药。

　　前列腺癌是全球第二常见的男性恶性肿瘤。2018年，估计有120万男性诊断为前列腺癌，全世界约有358,000人死于前列腺癌。前列腺癌是男性因癌症死亡的第五大死因。前列腺是男性生殖系统的一部分，前列腺癌由前列腺内的细胞异常增殖引起。它主要影响50岁以上的男性，患病风险随年龄的增长而增加。

　　前列腺癌治疗方法包括外科手术、放射治疗和使用激素受体拮抗剂等药物，即阻止睾酮形成或阻止其在目标位置作用进行治疗。然而，几乎在所有病例中，癌症最终都会对激素疗法产生抵抗。前列腺癌经ADT治疗后，即使体内睾酮的含量降低到非常低的水平也会继续发展，这就是所谓的去势抵抗性前列腺癌(CRPC)。在美国，2019年据估计有超过73,000例男性被诊断为CRPC。大约三分之一的非转移性CRPC患者在两年内发生转移。

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