中国首个自主研发的创新抗HER2单抗”伊尼妥单抗”获批

　　2020年6月19日，中国领先的生物制药公司三生制药宣布，旗下三生国健药业(上海)股份有限公司(以下简称“三生国健”)自主研发的注射用伊尼妥单抗（商品名：赛普汀?）正式获得国家药品监督管理局（NMPA）批准，获批的首个适应症为和化疗联合用于治疗HER2阳性的转移性乳腺癌。

　　作为Fc段修饰和生产工艺优化的抗HER2单抗，伊尼妥单抗具有更强的抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用（ADCC），为HER2阳性转移性乳腺癌患者带来更多的临床选择。

　　ADCC效应是单抗类药物治疗肿瘤的重要机制

　　ADCC是antibody-dependentcell-mediatedcytotoxicity（抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用）的简称，是单抗类药物治疗肿瘤的重要机制。单抗类药物的Fab段可特异性结合肿瘤细胞表面抗原；而其Fc段可与NK等细胞的Fcγ受体（FcγR）结合以刺激这些细胞释放多种效应因子杀伤肿瘤细胞，该过程即为ADCC效应。

　　研究表明，多种实体肿瘤均有HER2高表达的可能，抗HER2单抗作为IgG1抗体，可参与免疫系统的体液免疫和细胞免疫，以其定向性、高特异性、安全性和低风险，成为HER2阳性的乳腺癌、消化道肿瘤等实体瘤的有效治疗手段。

　　体外研究显示，伊尼妥单抗与曲妥珠单抗具同样的活性相关质量属性、更强的ADCC效应

　　作为中国首个自主研发、Fc段修饰和生产工艺优化的创新抗HER2单抗，伊尼妥单抗与曲妥珠单抗有相同的2个Fab段，各214个氨基酸。体外研究显示[1]，伊尼妥单抗与曲妥珠单抗具有同样的HRE2抗原的结合活性和亲和力，在对体外癌细胞增殖抑制活性，蛋白空间折叠和热稳定性等几个关键质量属性上两者保持一致。该研究同时显示，伊尼妥单抗的ADCC效应比曲妥珠单抗提高大约11.1%。

　　2019年美国ASCO会议公布了一项抗HER2单抗（Margetuximab）的SOPHIA研究结果。该单抗对Fc段改构后具有更强的ADCC效应。SOPHIA研究显示，该单抗的治疗与含曲妥珠单抗的治疗相比，可降低转移性乳腺癌患者24%的疾病进展风险[2]；该单抗改构后更强的ADCC效应一定程度上转化为患者的生存获益。而作为中国首个Fc段修饰，生产工艺优化，具有更强ADCC效应的创新抗HER2单抗，伊尼妥单抗有望为更多中国HER2阳性的癌症患者带来临床获益。

　　伊尼妥单抗将为中国HER2阳性转移性乳腺癌患者带来更多临床选择

　　ADCC效应是单抗类药物抗HER2治疗的重要机制。通过优化Fc段结构和生产工艺优化以提ADCC效应和临床疗效是各单抗类研发者的追求目标之一。

　　上世纪末，中国科学家开启抗体类药物研究的探索之路。中国肿瘤学领域奠基人孙燕院士指导团队开展伊尼妥单抗的一系列临床研究。现任中国临床肿瘤学会乳腺癌专委会主任委员的江泽飞教授领导的团队，历时四年，完成了伊尼妥单抗RCT、多中心、前瞻性Ⅲ期临床研究。

　　江泽飞教授表示：“2019年ASCO会议报告的SOPHIA临床研究结果，让我们看到了单抗类药物通过优化Fc段来增强ADCC效应，并有转化为患者生存获益的前景。伊尼妥单抗作为民族制药企业的产品，我们期待伊尼妥单抗独特的ADCC生物效应可以转化为患者的临床获益，走出民族抗HER2治疗的创新之路。”

　　关于赛普汀?

　　赛普汀?（伊尼妥单抗）是中国第一个Fc段修饰，生产工艺优化，具有更强ADCC效应的创新抗HER2单抗，与化疗药物联合，已被证明可以延缓HER2阳性的转移性乳腺癌患者病情进展，并带来生存获益。

　　关于三生国健

　　三生国健成立于2002年，是中国第一批专注于抗体药物的创新型生物医药企业，也是一家拥有两款已上市治疗性抗体类药物的国内药企，已发展为同时具备自主研发、产业化及商业化能力的中国抗体药物领导者。公司以创新型治疗性抗体药物为主要研发方向，为自身免疫性疾病、肿瘤等重大疾病治疗领域提供高品质、安全有效的临床解决方案。目前，公司拥有15个处于不同开发阶段、涵盖肿瘤、自身免疫性及眼科等疾病领域的在研抗体药物（包括8个处于临床及新药注册阶段的在研药物、7个处于临床前阶段的在研药物），其中大部分在研药物为治疗用生物制品1类或单克隆抗体，2个已提交上市申请、6个产品处于临床阶段，部分在研药物为中美双报或被纳入优先审批。

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