汉防己甲素片的药理作用是什么
汉防己甲素片,具有抗高血压、抗心肌缺血及再灌注损伤、拮抗Ca2+通道、抗炎及免疫抑制、抗矽肺、抗肿瘤、抗糖尿病、抗自由基损伤等药理作用,在临床上已经应用于抗高血压、治疗心绞痛、治疗矽肺、治疗肝硬化门脉高压等方面。那么,汉防己甲素片的药理作用是什么呢?
(1)能够通过直接与P-170gP结合,阻断膜上P-170gP的外排泵功能。使肿瘤细胞内化疗药物浓度增高数倍至数十倍,致使肿瘤细胞败坏增加,从而逆转肿瘤细胞多药耐药性,加上汉防已甲素单用时本身就具有抗肿瘤活性,当与其它抗癌药物联用时能产生协同作用,进一步提高抗瘤效果。
(2)对心血管系统:能降低心脏前后负荷,扩张冠状动脉,减慢心率,降低心肌耗氧量而具抗心肌缺血作用;能缩短呤巴因性室性早搏及室性心动力过速的持续时间而具抗心律失常作用;扩张阻力血管而产生降压作用。
(3)汉防己甲素可抑制皮肤血管通透性,减少渗液中白细胞数目,抑制白细胞释放溶酶体酶和O2,抑制血小板聚集及合成释放TXA2的作用;抑制白细胞合成释放LTB1及TXA2,影响了磷脂酶A2的活性,即是过敏介质的拮抗剂,也是过敏介质的阻释剂,具有抗炎作用。
(4)在体外可明显抑制ADP和胶原诱导的大鼠血小板聚集反应,对血小板粘附、血拴形成也明显抑制作用。
(5)汉防己甲素对纤维化形成前的肺泡炎阶段,具有减轻或延缓作用;通过增强肺组织中SOD活力,加速氧自由基清除,避免肺内功能细胞受损及各科纤维化因子的释放,而具抗矽肺作用。
(6)具减弱缺血脑组织中SOD降低趋向,抑制MDA升高;对心、肾组织的自由基有明显的清除作用,而具抗脂质过氧化作用。
(7)防止四氧嘧啶升高血糖的作用。
(8)具有镇痛作用,可拮抗吗 啡的成瘾性。
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