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盐酸格拉司琼胶囊的药理毒理

文章出处:中国癌症药物网 人气:-发表时间:2016-09-23 11:44:00

  盐酸格拉司琼胶囊,适应症为止吐药。用于:1.细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐;2.预防和治疗手术后的恶性呕吐。


  盐酸格拉司琼胶囊是一强效、高选择性的外周神经元和中枢神经系统内5-HT3受体拮抗剂。对因化疗、放疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。化疗、放疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体,触发呕吐反射。本品可选择性地阻断这一反射的触发。由于本品的高选择性作用,因而不具有其他止吐药的副作用,如锥体外系反应、过度镇静等。

  本品口服吸收迅速且完全。血药浓度达峰时间为3小时。在体内分布广泛,血清蛋白结合率为65%。主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化。消除半衰期在代谢正常者为8小时,代谢不良者为42小时。剂量的8%~9%以原形、70%以代谢物的形式从尿中排出;15%从粪便中排出,几乎全部为代谢物。老年人用药后药动学参数与年轻人无异。


  温馨提示:如果发现自己身体出现了异常症状,绝不能忽视,一定要及时去正规的医院确诊治疗,药物治疗要在医师的指导下使用,切勿自行胡乱用药,避免加重病情,甚至危害生命。


  


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