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替尼泊苷注射液是怎么抗肿瘤的

文章出处:中国癌症药物网 人气:-发表时间:2016-10-09 09:48:00

  替尼泊苷注射液是怎么抗肿瘤的?该药适用于治疗恶性淋巴瘤、中枢神经系统肿瘤和膀胱癌,属于一种抗肿瘤用药,那么,它是怎么抗肿瘤的呢?下面让我们一起来探讨。

  癌症,亦称恶性肿瘤,是机体在环境污染、化学污染(化学毒素)、电离辐射、自由基毒素、微生物(细菌、真菌、病毒等)及其代谢毒素、遗传特性、内分泌失衡、免疫功能紊乱等等各种致癌物质、致癌因素的作用下导致身体正常细胞发生癌变的结果。


  替尼泊苷注射液是怎么抗肿瘤的?该药为周期特异性细胞毒药物,抑制拓扑异构酶II,引起DNA断裂,阻断有丝分裂于细胞周期S期和G2期。对实验性鼠肿瘤,替尼泊甙在其体内具有较广谱的抗肿瘤活性。体外和体内研究显示与依托泊甙具有完全交叉耐药性。静脉输注后,药物从中央室I相清除,即分布相半衰期约为1小时。替尼泊苷在体内的高蛋白结合率(>99%)可能限制其在体内的分布。替尼泊苷在脑脊液中的浓度低于同时测定的血浆药物浓度。其在肾的清除率仅占总清除率的10%左右,替尼泊苷的清除相半衰期约为6-20小时。尽管替尼泊苷的代谢途径尚未明确,但已证实诸如苯巴比妥和苯妥英这些对于肝代谢起诱导作用的药物可以增加替尼泊苷的清除(Baker,1992)。


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