司莫司汀胶囊的药理是什么
大家都治疗胃癌是一种对人类威胁比较大的疾病,每年因胃癌死亡的人数是不断上升的,所以对于胃癌的治疗是每一个人都应该重视的,而司莫司汀胶囊是可以治疗胃癌的,那么,司莫司汀胶囊的药理是什么?
司莫司汀胶囊的药理是,司莫司汀胶囊为细胞周期非特异性药物,对处于G1-S边界,或S早期的细胞最敏感,对G2期也有抑制作用。司莫司汀胶囊进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分,一为氯乙胺部分,将氯解离形成乙烯碳正离子,发挥烃化作用,使DNA链断裂,RNA及蛋白质受到烃化,这与抗肿瘤作用有关,另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯,或再转化为氨甲酸,以发挥氨甲酰化作用,主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应,这主要与骨髓毒性作用有关,氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA被破坏后难以修复,这有助于抗癌作用。司莫司汀胶囊与其它烷化剂并无交叉耐药性。
司莫司汀胶囊入血后迅速分解,口服120~290mg/m2用14C分别标记氯乙基部分及4-甲基环乙基部分的司莫司汀胶囊10分钟后血浆中即可以测到两部分放射性物质,氯乙烯部分6小时达峰浓度,环乙基部分3小时达峰浓度,司莫司汀胶囊与血浆蛋白结合,存在肝肠循环,故口服34小时后血中仍可测到放射性,代谢产物在血浆中浓度持续时间长,这可能是司莫司汀胶囊延迟性毒性的原因。给药30分钟及可在脑脊液中测到相当强的放射活性,约为血浆中浓度的15~30%。24小时内约有47%的标记物从尿中排泄,粪便排泄<5%,<10%自呼吸道排出。
司莫司汀胶囊适用于治疗肺癌、胃癌、肝癌、脑肿瘤和恶性黑色素瘤等。司莫司汀胶囊为细胞周期非特异性药物,对处于G1-S边界,或S早期的细胞最敏感,对G2期也有抑制作用。骨髓抑制、感染、肝肾功能不全者慎用,用药期间应密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血胆红素、转氨酶的变化、肺功能。老年人易有肾功能减退,可影响排泄,应慎用。司莫司汀胶囊可抑制身体免疫机制,使疫苗接种不能激发身体抗体产生。用药结束后三个月内不宜接种活疫苗。预防感染,注意口腔卫生。
不管是使用什么药物治疗肿瘤,都需要在专业医师的指导下进行。如果您还想知道更多药品的相关信息,可拨打中国癌症药物网热线400-700-0899或者点击"在线咨询"进行一对一的专家咨询。最后,祝您身体健康!
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