Me-CCNU是洛莫司汀（CCNU）的衍生物，为亚硝脲类抗瘤谱较广的药物，其作用机制与CCNU相似；动物实验疗效优于卡氮芥（BCNU）及CCNU，而毒性为后两者的1/4~1/2。本品能烷化DNA，防止DNA修复，改变RNA结构，改变靶细胞的蛋白质和酶的结构和功能。本品亦为细胞周期非特异性药物，但对M期及G1/S期的细胞有较大杀伤力。Me-CCNU与一般烷化剂无交叉耐药性。

　　本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分，一为氯乙胺部分，将氯解离形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这与抗肿瘤作用有关；另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用。司莫司汀为细胞周期非特异性药物，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。

　　体内过程：

　　本品口服吸收迅速，服用14C标记的本品，在胃中迅速分解进入血液，并司莫司汀分解为氯乙基及4-甲基环已基两部分，用药后10分钟，血浆中即可出现此两种物质，1~3小时环已基部分达最大值，6小时氯乙基部分达最高峰。将环已基及氯乙基分别标记的本品120-290mg/m2给病人服用，血浆环已基a半衰期为24小时，β半衰期为72小时；氯乙基的半衰期为36小时。本品分子量小，脂溶性大，易透过血脑屏障，脑脊液的药物水平为血浆的15%~30%。本品体内分布以肝、胃、肠、肺、肾中浓度最大，60%的药物在48小时后以代谢产物的形式从尿中排出，此外亦经胆汁、粪便及呼气时随CO2排出。

　　药理作用：

　　Me-CCNU是洛莫司汀（CCNU）的衍生物，为亚硝脲类抗瘤谱较广的药物，其作用机制与CCNU相似；动物实验疗效优于卡氮芥（BCNU）及CCNU，而毒性为后两者的1/4~1/2。本品能烷化DNA，防止DNA修复，改变RNA结构，改变靶细胞的蛋白质和酶的结构和功能。本品亦为细胞周期非特异性药物，但对M期及G1/S期的细胞有较大杀伤力。Me-CCNU与一般烷化剂无交叉耐药性。

　　不良反应：

　　（1）其他反应：可能有肾毒性，口腔炎，脱发，轻度贫血及肝功能指标升高；可能出现肺纤维化，但较轻。

　　（2）骨髓抑制：呈迟发性，为剂量限制性毒性。血小板减少在用药后4周出现，白细胞减少的低谷出现在5~6周，持续6~10日，可伴有红细胞减少。

　　（3）胃肠道反应：口服后最早在45分钟可出现恶心、呕吐，迟者到6小时出现，通常在次日可消失，一般患者均能耐受。