留可然适应症是什么
留可然主要成分为苯丁酸氮芥,因而在临床上又被称之为苯丁酸氮芥片,其性状有棕色薄膜包衣,圆形双突片。医学研究显示,苯丁酸氮芥是一种芳香氮芥的衍生物,作为双功能的烷基化剂,能产生烷基化作用。那么留可然适应症是什么?
药理学试验显示,留可然能在螺旋形脱氧核酸的两索间交互连锁,从而破坏DNA的复制,因而在临床上适用于何杰金氏病,数种非何杰金氏淋巴瘤,慢性淋巴细胞性白血病,瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症,晚期卵巢腺癌及某些乳腺癌。
临床实践表明,留可然在治疗慢性淋巴细胞白血病有相当疗效。慢性淋巴细胞白血病(CLL)是形态上成熟的淋巴细胞在外周血、骨髓及淋巴结、脾脏等淋巴组织不断积累造成的一种肿瘤性疾病,临床上多见于老年男性,中位发病年龄65~70岁,男女比例在2:1左右。留可然是传统的治疗CLL的一线用药,其有效成分苯丁酸氮是一种芳香氮芥的衍生物,作为双功能的烷基化剂,由高度反应的ethylenimoniumradical组成物产生烷基化作用,而后者能在螺旋形脱氧核糖核酸的两索间交互连锁,从而妨碍该细胞的复制。
药带动力学显示,留可然口服可以吸收完全,生物利用度大于70%。服用留可然后在1小时内,肝脏可达高的组织浓度,其代谢产物苯乙酸氮芥于用药后2~4小时在血浆中达峰值,其血浆浓度与原形相当,半衰期1~2小时,药时曲线下面积大,具有双功能烷化剂作用。24小时内60%的药物随尿排出,其中90%为苯丁酸氮芥和苯乙酸氮芥的水解物。部分的药物有亲脂肪特性而储存于脂肪中,从而延长本品的临床作用时间。
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