苹果酸舒尼替尼胶囊适用于不能手术的晚期肾细胞癌（RCC）。但苹果酸舒尼替尼胶囊是否真的对肾细胞癌有治疗的作用？临床研究数据显示：索坦（苹果酸舒尼替尼胶囊）可能通过抑制Tiam1基因在肾癌细胞株786-0中表达，促进肿瘤细胞凋亡，抑制细胞生长。我们一起来看看下文的详细介绍。

　　早在2006年美国食品和药物管理局（FDA）就通过了美国瑞辉公司的抗癌新药索坦（苹果酸舒尼替尼胶囊）上市。索坦代表了新一轮靶向疗法的问世，舒尼替尼能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK），其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。

　　为了探讨索坦对肾透明细胞癌786-0细胞生长与Tiam1表达的影响，临床上将对数生长期肾透明细胞癌786-0细胞分为4组：索坦低、中、高浓度处理组和正常对照组。索坦低、中、高浓度处理组细胞分别用2、4和8μmol/L索坦培养24、48和72 h。采用免疫细胞化学和原位杂交技术检测各组细胞中Tiam1蛋白和mRNA的表达。采用MTT和TUNEL法检测培养48 h各组细胞凋亡和存活情况。

　　结果显示，各组细胞培养24、48和72 h时间点的Tiaml蛋白及mRNA表达比较，差异有统计学意义（F=898.782、551.191、510.484,294.803、460.127、358.019,P均<0.05）。索坦高、中、低浓度处理组不同时间点Tiam1蛋白及mRNA表达比较，差异有统计学意义（F=38.601、81.324、262.601,120.671、509.902、56.464,P均<0.05）。同一时间点随着索坦浓度增加，细胞Tiam1蛋白及mRNA的表达减弱（P<0.05）；同一浓度处理组中，随着时间延长，Tiam1蛋白及mRNA的表达降低（P<0.05）。培养48 h,各组细胞存活率和凋亡率比较，差异有统计学意义（F=123.432和120.341,P均<0.001），随着索坦浓度增加，细胞存活率降低，凋亡率增加（P<0.05）。

　　索坦可能通过抑制Tiam1基因在肾癌细胞株786-0中表达，促进肿瘤细胞凋亡，抑制细胞生长。

　　索坦治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg，每日一次，口服；服药4周，停药2周（4/2给药方案）。与食物同服或不同服均可。

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