诺雷得抗癌机理是什么
前列腺癌是男性患者常见的一种癌症,从发病率来说,西方国家普遍比亚洲地区偏高,这可能与生活环境和种族等因素有关,治疗前列腺癌的常用药物中有一种是诺雷得,那么诺雷得抗癌机理是什么?
诺雷得是一种合成的、促黄体生成素释放激素的类似物,长期使用可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌,从而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降,停药后这一作用是可逆的。男性病人在次用药之后21日左右,睾酮浓度可降低到去势后的水平,在每28天用药1次的治疗过程中,睾酮浓度一直保持在去势后的浓度范围内。这种睾酮抑制作用可使大多数病人的前列腺肿瘤消退,症状改善。女性患者在初次用药后21日左右,血清雌二醇浓度受到抑制,并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。这种抑制与激素依赖性的乳腺癌,子宫内膜异位症相关。
据临床运用显示,患者的临床症状得到了极大的改善,但需要提醒患者朋友注意的是,对于容易发生尿道梗阻或脊髓压迫的男性病人慎用,而且在治疗的第1个月应密切监护病人。如果因尿道梗阻而引起脊髓压迫或肾功不全发生并恶化,应行适当的治疗。
妇女使用促黄体生成素释放激素激动剂,可引起骨骼矿物质密度下降,现有的资料表明,使用本药6个月后,椎骨矿物质密度平均下降4.6%,在停止治疗后6个月,可逐步恢复到与基线相比平均下降2.6%的数值。患代谢性骨骼疾病的妇女应慎用本药。
本药具有几乎完全的生物利用度。每4周使用注射埋植剂,可保持有效血药浓度,而无组织蓄积。诺雷德的蛋白结合能力较差,在肾功能正常的情况下,血浆清除半衰期为2-4小时,肾功能不全病人的半衰期将会延长,但对于每月都使用埋植剂的患者来说,这影响非常小,故没有必要改变这些病人的用量。在肝功能不全的病人中,药代动力学无明显的变化。
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