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靶向药物易瑞沙耐药怎么办

文章出处:癌症药物网 人气:-发表时间:2019-08-29 21:22:00

  靶向药物易瑞沙原厂是英国阿斯利康制药公司生产,易瑞沙是一种治疗癌症的靶向治疗药物,一般是一、二线标准化疗无效后的三线药物,初次服用易瑞沙的患者,如果经济条件许可,最好还是先使用英国版,服用6个月可申请慈善赠药。那么,靶向药物易瑞沙耐药怎么办?



  1、凡德他尼


  (vandetanib,ZD6474,商品名Zactima)是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及丝氨酸/苏氨酸激酶。据消息人士透露,现在阿斯力康不再进行试验,原因不明,所以这种药现在根本购买不到。


  2、阿帕替尼


  这种药是国产的,正在进行临床试验,阿帕替尼和舒尼替尼、索拉菲尼类似,属于多靶点药物,主要靶点是VEGFR(血管内皮生长因子受体)。阿帕替尼是PTK787(Vatalanib)的同类衍生物,PTK787是诺华和拜耳-先灵联合研发的药物,目前正处于临床阶段。阿帕替尼初期的药效试验表现优于PTK787,具有更强的亲水性和渗透性,属于典型的“me-better”药物。


  3、索拉非尼(多吉美)


  这种药是肾癌、肝癌靶向药,多吉美以肿瘤细胞和肿瘤血管为作用靶点。临床前研究结果已证实多吉美能作用于两类激酶,这两类激酶参与了细胞增殖(生长)和血管形成(血供)—肿瘤的生长两个重要过程。上述激酶包括Raf激酶、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-B、KIT、FLT-3以及RET。临床前模型也证实了Raf/MEK/ERK在HCC中的作用;因此,通过阻断Raf-1信号传导可能为HCC治疗提供帮助。对非小细胞肺癌患者还是有一定效果,尤其易瑞沙耐药出现肝转移患者,优先考虑。多吉美是多靶点抗癌药,靶点上有针对肺癌血管VEGFR,所以,从理论上可行。


  4、替莫唑胺


  是脑胶质瘤靶点药,替莫唑胺为咪唑并四嗪类具有抗肿瘤活性的烷化剂。替莫唑胺在生理PH条件下经快速非酶催化转变为活性化合物MTIC,MTIC主要通过DNA鸟嘌呤的O6和N2位点上的烷基化(甲基化)发挥细胞毒作用。尤其易现瑞沙耐药出现脑转移者,优先考虑,它可以同样对非小细胞肺癌有一定效果。


  5、西妥昔单抗(爱必妥)


  可与表达于正常细胞和多种癌细胞表面的EGF受体特异性结合,并竞争性阻断EGF和其他配体,如α转化生长因子(TGF-α)的结合。本品是针对EGF受体的IgG1单克隆抗体,两者特异性结合后,通过对与EGF受体结合的酪氨酸激酶(TK)的抑制作用,阻断细胞内信号转导途径,从而抑制癌细胞的增殖,诱导癌细胞的凋亡,减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子的产生。


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